[发明专利]用于治疗癌症的1-四氢吡喃基羰基-2,3-二氢-1H-吲哚化合物

权利要求书

1.下式的化合物:

其中：

R1a是氢、甲基、乙烯基、氰基、氟、氯、氟甲基或二氟甲基；

R1b是氢、氟或氯；

R1c是氢、羟基、氟、苄基氧基或羟乙基氨基；

R2是氢或甲基；

R2a是氢或甲基；且

R3a是四氢吡喃基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其是

。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其是

。

4.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其是

。

5.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其是结晶4-氟-N-{(1R)-1-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]乙基}苯甲酰胺。

6.根据权利要求5所述的化合物，其是结晶4-氟-N-{(1R)-1-[1-(四氢-2H-吡喃-4-基羰基)-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]乙基}苯甲酰胺，其特征在于，通过λ= 1.54060 Å的Cu 辐射获得的X射线粉末衍射图案包含以2θ表示的至少一个在17.38°± 0.2º的峰与一个或多个选自下述的峰的组合：12.51°± 0.2º、15.65°± 0.2º、16.37°± 0.2º、17.56°± 0.2º、21.48°± 0.2º和25.23°± 0.2º。

7.药物组合物，其包含根据权利要求1-6中任一项所述的化合物与一种或多种药学上可接受的赋形剂或载体。

8.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。

9.根据权利要求8所述的用途，其中所述癌症选自黑素瘤、急性髓性白血病、慢性淋巴细胞白血病、结肠直肠癌、肾细胞癌、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌、宫颈癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、甲状腺癌、胶质瘤、非霍奇金淋巴瘤和霍奇金淋巴瘤。