[发明专利]含有TLR激动剂的配制品和使用方法

权利要求书

1.一种组合物，其包括：

(a)TLR7/8激动剂，其中所述TLR7/8激动剂是3M-052；

(b)辅助脂质；以及

(c)铝盐，

其中所述辅助脂质是DSTAP并且所述铝盐是磷酸铝，或

其中所述辅助脂质是DLPG、DMPG、DPPG、DSPG或DOPG之一和所述铝盐是氢氧化铝。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述TLR7/8激动剂吸附到所述铝盐上。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述TLR7/8激动剂以所述铝盐的25％吸附到所述铝盐上。

4.根据权利要求1所述的组合物，其为3M-052、和DSPG；或为3M-052、和DSTAP。

5.一种组合物，其包括：

(a)TLR4激动剂，其中所述TLR4激动剂是GLA；

(b)辅助脂质；以及

(c)铝盐，

其中所述辅助脂质是DPTAP并且所述铝盐是磷酸铝，或

其中所述辅助脂质是DPPC和所述铝盐是氢氧化铝。

6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述TLR4激动剂吸附到所述铝盐上。

7.根据权利要求5所述的组合物，其中所述TLR4激动剂以所述铝盐的25％吸附到所述铝盐上。

8.根据权利要求5所述的组合物，其中所述TLR4激动剂是具有式(IV)的合成GLA：

或其药学上可接受的盐，其中：

L₁、L₂、L₃、L₄、L₅和L₆相同或不同且独立地是-O-、-NH-或-(CH₂)-；

L₇、L₈、L₉和L₁₀相同或不同且独立地是不存在或-C(＝O)-；

Y₁是酸官能团；

Y₂和Y₃相同或不同且独立地是-OH、-SH或酸官能团；

Y₄是-OH或-SH；

R¹、R³、R⁵和R⁶相同或不同且独立地是C_8-13烷基；并且

R²和R⁴相同或不同且独立地是C_6-11烷基。

9.根据权利要求5所述的组合物，其中所述TLR4激动剂是具有式(V)的合成GLA：

或其药学上可接受的盐，其中：

R¹、R³、R⁵和R⁶是C₁₁-C₂₀烷基；并且R²和R⁴是C₁₂-C₂₀烷基。

10.根据权利要求5所述的组合物，其中所述TLR4激动剂包括具有以下式的合成GLA：

或其药学上可接受的盐。

11.根据权利要求1到10中任一项所述的组合物，其进一步包括抗原。