[发明专利]靶向核酸偶联物组合物在审
| 申请号： | 201780034659.0 | 申请日： | 2017-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN109312342A | 公开（公告）日： | 2019-02-05 |
| 发明（设计）人： | 詹姆斯·海斯;理查德·J·霍兰德;艾伦·D·马丁;马克·伍德 | 申请（专利权）人： | 阿布特斯生物制药公司 |
| 主分类号： | C12N15/113 | 分类号： | C12N15/113;A61K47/54;C07C217/52;C07C235/06;C07C237/08;C07C237/20;C07D207/08;C07D207/12;C07D209/12;C07D209/52;C07F9/40;C07H15/26;C07H21/ |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 刘明海;周瑞 |
| 地址： | 加拿大不列*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 偶联物 靶向 可用 乙型肝炎 合成 治疗肝脏疾病 治疗性核酸 靶向核酸 丁型肝炎 连接基团 中间物 核酸 制备 肝炎 肝脏 | ||
1.一种式(I)化合物：
其中：
R1为靶向配体；
L1不存在或为连接基团；
L2不存在或为连接基团；
R2为核酸；
环A不存在、为3-20元环烷基、5-20元芳基、5-20元杂芳基或3-20元杂环烷基；
每个RA独立地选自由以下组成的组：氢、羟基、CN、F、Cl、Br、I、-C1-2烷基-ORB、C1-10烷基C2-10烯基和C2-10炔基；其中所述C1-10烷基C2-10烯基和C2-10炔基任选地经一个或多个独立地选自卤基、羟基和C1-3烷氧基的基团取代；
RB为氢、保护基、与固体支持物的共价键或与结合于固体支持物的连接基团的键；且
n为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
或其盐。
2.如权利要求1所述的化合物，其中：
R1为靶向配体；
L1不存在或为连接基团；
L2不存在或为连接基团；
R2为核酸；
环A不存在、为3-20元环烷基、5-20元芳基、5-20元杂芳基或3-20元杂环烷基；
每个RA独立地选自由以下组成的组：氢、羟基、CN、F、Cl、Br、I、-C1-2烷基-ORB和任选地经一个或多个独立地选自卤基、羟基和C1-3烷氧基的基团取代的C1-8烷基；
RB为氢、保护基、与固体支持物的共价键或与结合于固体支持物的连接基团的键；且
n为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；
或其盐。
3.如权利要求2所述的化合物，其中R1为-C(H)(3-p)(L3-糖)p，
其中每个L3独立地为连接基团；
p为1、2或3；且
糖为单糖或二糖；
或其盐。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿布特斯生物制药公司，未经阿布特斯生物制药公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201780034659.0/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
