[发明专利]作为人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂的咪唑酮化合物有效
| 申请号： | 201780031575.1 | 申请日： | 2017-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN109311850B | 公开（公告）日： | 2021-11-19 |
| 发明（设计）人： | J·M·萨顿;R·A·海尔德;A·S·R·詹宁斯;C·卡帕蒂;E·阿玛尼 | 申请（专利权）人： | 奇斯药制品公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D413/14;C07D403/14;C07D417/14;A61K31/4178;A61P11/00 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 谭玮 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 为人 中性 粒细胞 弹性 蛋白酶 抑制剂 咪唑 化合物 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐
其中
A选自
其中用星号*标记的氮原子结合至4-氰基苯基，且用#标记的碳原子结合至2-氧代-2,3-二氢咪唑环的碳原子；
X选自
n是1-4的整数；
m是0或1-4的整数；
t是0或1-4的整数；
R5选自芳基-(C1-C4)亚烷基氧基-、直链或支链(C1-C4)烷基-OC(O)-NH-、-(CH2)t-N+RaRbRc、-C(O)N(R10)(C1-C4)亚烷基-N+RaRbRc、-C(O)O(C1-C4)亚烷基-N+RaRbRc、-(CH2)tNHC(O)-(C1-C4)亚烷基-NRdRe、-(CH2)tNHC(O)-(C1-C4)亚烷基-N+RaRbRc，或者选自
Ra是-(C1-C4)烷基；
Rb是-(C1-C4)烷基；
Rc选自-(C1-C4)烷基、芳基-(C1-C4)亚烷基和杂芳基-(C1-C4)亚烷基，其中所述杂芳基-(C1-C4)亚烷基可以任选地被一个或多个-(C1-C4)烷基取代；
Rd是-H或-(C1-C4)烷基；
Re是-H或-(C1-C4)烷基；
R7是-H；
R10是-H或-(C1-C4)烷基；
其中这样的芳基、杂芳基和芳基-(C1-C4)亚烷基中的任一个可以任选地被一个或多个独立地选自(C1-C4)烷基和OR7的基团取代，且其中所述杂芳基中的氮原子可以被季铵化，且
其中所述芳基是苯基，所述杂芳基选自噻吩、吡咯、吡唑、咪唑、异唑、唑、异噻唑、噻唑、吡啶、嘧啶、哒嗪和呋喃残基。
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