[发明专利]制备化合物及其盐的方法有效
| 申请号： | 201780030470.4 | 申请日： | 2017-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN110049987B | 公开（公告）日： | 2022-02-18 |
| 发明（设计）人： | M·雷诺兹;C·T·厄里;S·斯潘瑟;D·约恩斯特;B·哈奇;降于桐;J·哈斯;S·W·安德鲁斯 | 申请（专利权）人： | 阵列生物制药公司;洛克索肿瘤学股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/5025;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 王颖煜;彭昶 |
| 地址： | 美国科*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 化合物 及其 方法 | ||
通过使苯基(5‑((R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷‑l‑基)‑3,3a‑二氢吡唑并[l,5‑a]嘧啶‑3‑基)氨基甲酸酯或类似衍生物(式13)与(S)‑吡咯烷‑3‑醇(式14)反应来制备(S)‑N‑(5‑((R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷‑l‑基)吡唑并[l,5‑a]嘧啶‑3‑基)‑3‑羟基吡咯烷‑l‑甲酰胺(式I)或其盐的方法。通过将(R)‑5‑(2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷‑l‑基)‑3‑硝基吡唑并[l,5‑a]嘧啶(式11)还原成式13或类似衍生物的方法。
相关申请的交叉引用
本申请要求于2016年5月18日递交的美国临时申请No.62/338,359的优先权，该临时申请通过引用整体并入本文。
技术领域
本文提供了可用于制备式I的化合物
或其盐的方法和中间体。
背景技术
式I的化合物
(S)-N-(5-((R)-2-(2,5-二氟苯基)-吡咯烷-1-基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)-3-羟基吡咯烷-1-甲酰胺是一种TRK激酶抑制剂。式I的化合物可如WO 2010/048314中所公开的那样制备，WO 2010/048314通过引用整体并入本文。WO 2010/048314 在实施例14A中公开了式I的化合物的硫酸氢盐。该化合物也可以如2015年11 月16日递交的美国申请序列号14/943,014中所公开的那样制备，该美国申请通过引用整体并入本文。
存在对制备式I的化合物的可替选合成过程的需求。本文公开了所述可替选合成过程。
发明内容
在一些实施方式中，本文提供了一种制备式I的化合物
或其盐的方法，
所述方法包括：
(a)用式14的化合物
或其盐处理式13的化合物
或其盐，以形成式I的化合物；
和
(b)可选地形成式I的化合物的盐；
其中X是卤素、C1-C6烷氧基、C6-C10芳氧基或含有至少一个与式13的化合物的C＝O直接键合的氮的五元杂芳基，其各自可选地被一个或多个取代基取代，所述一个或多个取代基独立地选自由C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、CN、 OH、C1-C6烷氧基和NR1R2所组成的组，其中R1和R2各自独立地选自氢和C1-C6烷基。
在一些实施方式中，本文提供了制备式I的化合物
或其盐的方法，
所述方法包括：
(a)分离式13的化合物
(b)可选地形成式13的盐；
(c)用式14的化合物
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阵列生物制药公司;洛克索肿瘤学股份有限公司，未经阵列生物制药公司;洛克索肿瘤学股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
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