[发明专利]包含角蛋白8磷酸化抑制剂的黄斑变性预防或治疗用药学组合物以及黄斑变性治疗剂的筛选方法在审
| 申请号： | 201780028704.1 | 申请日： | 2017-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN109152782A | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 金东垠;白雅琳 | 申请（专利权）人： | 建国大学校产学协力团 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/517;A61K31/4184;G01N33/50;G01N33/53 |
| 代理公司： | 北京聿宏知识产权代理有限公司 11372 | 代理人： | 吴大建;康志梅 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 黄斑变性 黄斑变性治疗 治疗 预防 视网膜色素上皮细胞 筛选 磷酸化抑制剂 细胞核 药学组合物 波形蛋白 对角蛋白 吉非替尼 上皮细胞 氧化应激 重新排列 角蛋白 磷酸化 有效地 黏蛋白 曲美 | ||
1.一种黄斑变性预防或治疗用药学组合物，其特征在于：
包括从由曲美替尼(trametinib)、吉非替尼(gefitinib)、卡奈替尼(canertinib)、拉帕替尼(lapatinib)、埃罗替尼(erlotinib)、阿法替尼(afatinib)、来那替尼(neratinib)、司美替尼(selumetinib)、雷法替尼(refametinib)以及PD98059构成的组中选择的一种以上的角蛋白8(Keratin 8；K8)磷酸化抑制剂。
2.根据权利要求1所述的药学组合物，其特征在于：
上述角蛋白8磷酸化抑制剂为曲美替尼或吉非替尼。
3.根据权利要求1所述的药学组合物，其特征在于：
上述黄斑变性为干性黄斑变性。
4.根据权利要求1所述的药学组合物，其特征在于：
上述黄斑变性为因为上皮细胞的上皮-间充质转化而导致的干性黄斑变性。
5.根据权利要求1所述的药学组合物，其特征在于：
上述药学组合物还追加包括在药学上可接受的稀释剂或载体。
6.一种黄斑变性治疗剂的筛选方法，其特征在于，包括：
具有角蛋白8(Keratin 8；K8)磷酸化抑制效果的候选物质甄选步骤。
7.根据权利要求6所述的筛选方法，其特征在于：
上述候选物质甄选步骤，包括：
a)利用候选物质对因为氧化应激而导致角蛋白8被磷酸化的视网膜色素上皮细胞进行处理的步骤；
b)在利用候选物质进行处理之后对角蛋白8的磷酸化是否受到抑制进行判断的步骤；以及，
c)当在利用候选物质进行处理之后的组中角蛋白8的磷酸化相对于没有进行处理的组受到抑制时，判定上述候选物质具有黄斑变性治疗效果的步骤。
8.根据权利要求7所述的筛选方法，其特征在于：
上述b)步骤是在利用候选物质进行处理之后的P-ERK1/2(phosphorylated ERK)或P-K8(phosphorylated K8)的表达量减少时判定角蛋白8的磷酸化受到抑制的步骤。
9.根据权利要求7所述的筛选方法，其特征在于：
上述b)步骤是在利用候选物质进行处理之后的上皮细胞钙黏蛋白(E-cadherin)的表达量增加时判定角蛋白8的磷酸化受到抑制的步骤。
10.根据权利要求7所述的筛选方法，其特征在于：
上述b)步骤是在利用候选物质进行处理之后的波形蛋白(vimentin)的表达量减少时判定角蛋白8的磷酸化受到抑制的步骤。
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