[发明专利]抗菌化合物及其用途在审
| 申请号： | 201780028310.6 | 申请日： | 2017-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN109069514A | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | A·M·阿普顿;C·B·库珀;K·J·L·M·安德瑞斯;J·E·G·基耶蒙;W·M·M·范登布洛克;B·D·帕尔默;Z·马 | 申请（专利权）人： | 结核病药物开发全球联盟公司 |
| 主分类号： | A61K31/5377 | 分类号： | A61K31/5377;A61K45/06 |
| 代理公司： | 北京市君合律师事务所 11517 | 代理人： | 吴瑜;顾云峰 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 立体化学异构形式 抗菌化合物 可接受 结核病 治疗 | ||
1.式(I)的化合物：
包括其任何立体化学异构形式，
其中：
R1是-苯基，其任选地独立地被低级烷基、卤素或烷氧基单取代或二取代，
-5或6元杂芳基，其任选地独立地被低级烷基、卤素、烷氧基、-SCH3、-SCH2CH3、-N(CH2CH3)2或-N(CH3)2单取代、二取代或三取代，
-苯并呋喃基，
-2,3-二氢苯并[b][1,4]二恶英-5-基，
-2,3-二氢-1H-茚-4-基或
-5,6,7,8-四氢萘-1-基；
R2和R3彼此独立地为氢或低级烷基；
R4是-苯基，其任选地独立地被卤素或低级烷基单取代或二取代，
-5或6元杂芳基，其任选地独立地被烷氧基、-O-环烷基、-S-低级烷基、二氟甲氧基或-N(CH3)2单取代、二取代或三取代，
-苯并呋喃基，
-苯并[b]噻吩基或
-2,3-二氢-1H-茚基；并且
R5是卤素或氰基，
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是未取代的苯基。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是独立地被低级烷基、卤素或烷氧基单取代或二取代的苯基。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是未取代的5或6元杂芳基。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是吡啶基。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是独立地被低级烷基、卤素、烷氧基、-SCH3、-SCH2CH3、-N(CH2CH3)2或-N(CH3)2单取代、二取代或三取代的5或6元杂芳基。
7.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是独立地被低级烷基、卤素、烷氧基、-SCH3、-SCH2CH3、-N(CH2CH3)2或-N(CH3)2单取代、二取代或三取代的吡啶基。
8.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是独立地被低级烷基、卤素、烷氧基、-SCH3、-SCH2CH3、-N(CH2CH3)2或-N(CH3)2单取代或二取代的吡啶基。
9.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是苯并呋喃基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二恶英-5-基、2,3-二氢-1H-茚-4-基或5,6,7,8-四氢萘-1-基。
10.根据权利要求1所述的化合物，其中R2和R3彼此独立地为氢或甲基。
11.根据权利要求1所述的化合物，其中R2和R3均为甲基。
12.根据权利要求1所述的化合物，其中R4是未取代的苯基。
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