[发明专利]WDR5蛋白质-蛋白质结合的抑制剂有效
| 申请号： | 201780024229.0 | 申请日： | 2017-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN109195965B | 公开（公告）日： | 2022-07-26 |
| 发明（设计）人： | R·阿瓦尔;C·A·泽佩达-维拉兹奎兹;G·波达;M·艾萨克;D·尤林;B·威尔逊;B·约瑟夫;Y·刘;P·苏布拉马尼安;A·马迈;M·普拉克施;J·K·斯蒂尔 | 申请（专利权）人： | 普罗佩纶治疗公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;A61K31/496;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;C07D401/14;C07D403/10;C07D405/14 |
| 代理公司： | 北京市中伦律师事务所 11410 | 代理人： | 杨黎峰;钟锦舜 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | wdr5 蛋白质 结合 抑制剂 | ||
1.一种具有式(Ib)的化合物，或其药学上可接受的盐：
其中：
R35选自苯基、C5-6杂芳基和C5-6杂环烷基，R35被一个选自卤素、CN、C1-6烷基、C1-6氟烷基、＝O、＝S、OR40、SR40、SO2R40、NR41R42、R43、C1-6亚烷基R43、C2-6亚烯基R43、OC1-6亚烷基R43、SC1-6亚烷基R43、C1-6亚烷基NR41R42、C1-6亚烷基OR40、C1-6亚烷基SR40、OC1-6亚烷基NR41R42、SC1-6亚烷基NR41R42、OC1-6亚烷基OR40、SC1-6亚烷基OR40、OC1-6亚烷基SR40、SC1-6-亚烷基SR40、C(O)OR40、C(S)OR40、C(S)NR41R42和C(O)NR41R42中的取代基取代；
R36选自CF2H和CF3；
R37选自H和CH3；
R38和R39独立地选自H和CH3
R40选自H、C1-6烷基、C1-6氟烷基、C(O)C1-6烷基、C(O)C1-6氟烷基、C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C6-10芳基、C5-10杂芳基、C1-6亚烷基C3-10环烷基、C1-6亚烷基C6-10芳基、C1-6亚烷基杂芳基和C1-6亚烷基杂环烷基，并且是未取代的或被一至三个选自卤素、CN、OR44、SR44、NR45R46、C1-6烷基、C(O)R44、C(O)OR44、C(O)NR45R46、S(O)C1-6烷基、SO2C1-6烷基、C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C1-6亚烷基C6-10芳基、C1-6亚烷基C3-10环烷基、C1-6亚烷基杂芳基、C1-6亚烷基杂环烷基、C1-6亚烷基R44、C1-6亚烷基OR44、C1-6亚烷基SR44和C1-6亚烷基NR45R46中的取代基取代；
R41和R42各自独立地选自H、C1-10烷基、C1-10氟烷基、C(O)C1-6烷基、C(O)C1-6氟烷基、C(O)C6-10芳基、C(O)C3-10环烷基、C(O)杂芳基、C(O)杂环烷基、C(O)OC1-6烷基、C(O)OC1-6氟烷基、C(O)OC6-10芳基、C(O)OC3-10环烷基、C(O)O杂芳基、C(O)O杂环烷基、C(O)NHC1-6烷基、C(O)NHC1-6氟烷基、C(O)NHC6-10芳基、C(O)NHC3-10环烷基、C(O)NH杂芳基、C(O)NH杂环烷基、SO2C1-6烷基、SO2C1-6氟烷基、SO2C6-10芳基、SO2C3-10环烷基、SO2杂芳基、SO2杂环烷基、C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C5-10杂芳基、C6-10芳基、C1-6亚烷基C3-10环烷基、C1-6亚烷基C6-10芳基、C1-6亚烷基杂芳基和C1-6亚烷基杂环烷基，R41和R42各自独立地是未取代的或被一至三个选自卤素、CN、OR44、SR44、NR45R46、C1-6烷基、C(O)R44、C(O)OR44、C(O)NR45R46、S(O)C1-6烷基、SO2C1-6烷基、C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C1-6亚烷基C6-10芳基、C1-6亚烷基C3-10环烷基、C1-6亚烷基杂芳基、C1-6亚烷基杂环烷基、C1-6亚烷基R44、C1-6亚烷基OR44、C1-6亚烷基SR44和C1-6亚烷基NR45R46中的取代基取代，或者
R41和R42与它们所连接的氮原子一起形成3-6元杂环，所述3-6元杂环是未取代的或被一至三个独立地选自卤素、CN、OR44、SR44、NR45R46、C1-6烷基、C(O)R44、C(O)OR44、C(O)NR45R46、S(O)C1-6烷基、SO2C1-6烷基、C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C1-6亚烷基C6-10芳基、C1-6亚烷基C3-10环烷基、C1-6亚烷基杂芳基、C1-6亚烷基R44、C1-6亚烷基OR44、C1-6亚烷基SR44和C1-6亚烷基NR45R46中的取代基取代；
R43选自C(O)C1-6烷基、C(O)C1-6氟烷基、C(O)C6-10芳基、C(O)C3-10环烷基、C(O)杂芳基、C(O)杂环烷基、C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C5-10杂芳基和C6-10芳基，R43是未取代的或被一至三个独立地选自卤素、CN、OR44、SR44、NR45R46、C1-6烷基、C(O)R44、C(O)OR44、C(O)NR45R46、S(O)C1-6烷基、SO2C1-6烷基、C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C1-6亚烷基C6-10芳基、C1-6亚烷基C3-10环烷基、C1-6亚烷基杂芳基、C1-6亚烷基杂环烷基、C1-6亚烷基R44、C1-6亚烷基OR44、C1-6亚烷基SR44和C1-6亚烷基NR45R46中的取代基取代；
R44选自H、C1-6烷基、C1-6氟烷基、C(O)C1-6烷基、C(O)C1-6氟烷基、C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C6-10芳基、C1-6亚烷基C6-10芳基、C1-6亚烷基C3-10环烷基和C1-6亚烷基杂环烷基，R44是未取代的或被一至三个选自卤素、CN、C1-6烷基、C1-6氟烷基、OH、SH、OC1-6烷基、OC1-6氟烷基、SC1-6烷基、SC1-6氟烷基、NH2、NHC1-6烷基、N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、C(O)C1-6烷基、C(O)C1-6氟烷基、C(O)OH、C(O)OC1-6烷基、C(O)NH2、C(O)NHC1-6烷基、C(O)N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、SO2C1-6烷基、S(O)C1-6烷基、C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C1-6亚烷基C6-10芳基、C1-6亚烷基C3-10环烷基、C1-6亚烷基杂芳基、C1-6亚烷基杂环烷基、C1-6亚烷基OH、C1-6亚烷基OC1-6烷基、C1-6亚烷基SH、C1-6亚烷基SC1-6烷基、C1-6亚烷基NH2、C1-6亚烷基NHC1-6烷基和C1-6亚烷基N(C1-6烷基)(C1-6烷基)中的取代基取代；
R45和R46各自独立地选自H、C1-6烷基、C1-6氟烷基、C(O)C1-6烷基，C(O)C1-6氟烷基、C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C6-10芳基、C1-6亚烷基C6-10芳基、C1-6亚烷基C3-10环烷基和C1-6亚烷基杂环烷基，R45和R46各自是未取代的或被一至三个独立地选自卤素、CN、C1-6烷基、C1-6氟烷基、OH、SH、OC1-6烷基、OC1-6氟烷基、SC1-6烷基、SC1-6氟烷基、NH2、NHC1-6烷基、N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、C(O)C1-6烷基、C(O)C1-6氟烷基、C(O)OH、C(O)OC1-6烷基、C(O)NH2、C(O)NHC1-6烷基、C(O)N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、SO2C1-6烷基、S(O)C1-6烷基、C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C1-6亚烷基C6-10芳基、C1-6亚烷基C3-10环烷基、C1-6亚烷基杂芳基、C1-6亚烷基杂环烷基、C1-6亚烷基OH、C1-6亚烷基OC1-6烷基、C1-6亚烷基SH、C1-6亚烷基SC1-6烷基、C1-6亚烷基NH2、C1-6亚烷基NHC1-6烷基和C1-6亚烷基N(C1-6烷基)(C1-6烷基)中的取代基取代，或者
R45和R46与它们所连接的氮原子一起形成3-6元杂环，所述3-6元杂环是未取代的或被一至三个选自卤素、CN、C1-6烷基、C1-6氟烷基、OH、SH、OC1-6烷基、OC1-6氟烷基、SC1-6烷基、SC1-6氟烷基、NH2、NHC1-6烷基、N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、C(O)C1-6烷基、C(O)C1-6氟烷基、C(O)OH、C(O)OC1-6烷基、C(O)NH2、C(O)NHC1-6烷基、C(O)N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、SO2C1-6烷基、S(O)C1-6烷基、C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C1-6亚烷基C6-10芳基、C1-6亚烷基C3-10环烷基、C1-6亚烷基杂芳基、C1-6亚烷基杂环烷基、C1-6亚烷基OH、C1-6亚烷基OC1-6烷基、C1-6亚烷基SH、C1-6亚烷基SC1-6烷基、C1-6亚烷基NH2、C1-6亚烷基NHC1-6烷基和C1-6亚烷基N(C1-6烷基)(C1-6烷基)中的取代基取代。
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