[发明专利]10-羟基硬脂酸组合物有效

专利信息
申请号: 201780023127.7 申请日: 2017-03-29
公开(公告)号: CN109069381B 公开(公告)日: 2021-11-30
发明(设计)人: 西里列·德沙耶斯;克里斯蒂娜·门得洛克-埃丁格 申请(专利权)人: 帝斯曼知识产权资产管理有限公司
主分类号: A61K8/36 分类号: A61K8/36;A61K8/365;A61K8/37;A61K8/39;A61K8/49;A61K8/60;A61Q7/00;A61Q19/00;A61K8/86
代理公司: 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 代理人: 肖善强
地址: 荷兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 10 羟基 硬脂 组合
【说明书】:

发明涉及局部用组合物,所述组合物包含10‑羟基硬脂酸或其盐和至少一种非离子乳化剂。本发明还涉及延迟或抑制局部用组合物中10‑羟基硬脂酸或其盐的重结晶的方法,所述方法包括:在至少一种非离子乳化剂存在下配制10‑羟基硬脂酸或其盐。

本发明涉及局部用组合物,所述组合物包含10-羟基硬脂酸或其盐和至少一种非离子乳化剂。本发明还涉及延迟或抑制局部用组合物中10-羟基硬脂酸或其盐的重结晶的方法,所述方法包括:在至少一种非离子乳化剂存在下配制10-羟基硬脂酸或其盐。

据报道,羟基脂肪酸如10-羟基硬脂酸(CAS:638-26-6)在以下方面具有有益的美容效果:治疗或预防由健康皮肤的生理稳态的负面发展引起的任何症状,以及促进毛发生长和防止脱发。然而,这些化合物都没有被开发成商业产品,原因在于难以建立这样的产品形式,其中活性物随时间保持可溶并且在储存后不会重结晶。

因此,持续需要克服现有技术的缺点并找到一种稳健且稳定的乳剂体系,该体系允许并入10-羟基硬脂酸并且在储存后不形成晶体。

出乎意料地发现,通过使用至少一种非离子乳化剂,可以显著延迟或甚至抑制10-羟基硬脂酸的重结晶。

因此,在第一个实施方式中,本发明涉及局部用组合物,所述组合物包含10-羟基硬脂酸或其盐和至少一种非离子乳化剂,前提条件是所述组合物不含对羟基苯甲酸异丁酯。

根据本发明的局部用组合物中10-羟基硬脂酸或其盐的量有利地选自0.001-5重量%的范围内,优选地0.01-3重量%的范围内,最优选地0.1-2重量%的范围内,例如特别地0.1-1.5重量%的范围内,所述量是基于所述组合物的总重量。

根据本发明的局部用组合物中非离子乳化剂的量有利地选自0.1-7重量%的范围内,优选地1-6重量%的范围内,最优选地1-5重量%的范围内,所述量是基于所述组合物的总重量。

10-羟基硬脂酸(CAS:638-26-6)可以例如如G.Schroepfer在BiologicalChemistry(1966),241(22),5441-7中所述制备,其具有下式:

根据本发明可以使用两种对映体,优选的对映体形式是(R)-10-羟基硬脂酸。

盐可以通过与有机碱或碱金属碱(alkali base)或碱土金属碱(earth alkalinebase)反应而形成,从而得到各自的盐。释放对皮肤无毒且/或不引起过敏反应的美容上可接受的阳离子的合适的碱是本领域技术人员公知的。有机盐的实例是各自的铵盐和烷基铵盐,例如特别是三乙醇铵盐。优选的碱金属盐或碱土金属盐是各自的锂盐、钠盐、钾盐、镁盐或钙盐。

美容品中使用的根据本发明待使用的非离子乳化剂是本领域技术人员公知的。

用于本发明目的的特别合适的非离子表面活性剂是脂肪醇的酯、聚亚烷基二醇烷基醚、聚亚烷基二醇脂肪酸酯、葡糖苷烷基醚、烷基葡萄糖酯、甘油烷基酯、脱水山梨糖醇脂肪酸酯以及聚乙二醇和聚丙二醇的嵌段聚合物。

术语“烷基”包括直链烷基和支链烷基。优选地,术语“烷基”是指直链C1-C28烷基和支链C3-C28烷基、更优选地直链C1-C28烷基、最优选地C1-C22烷基。

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