[发明专利]作为雌激素受体调节剂的6，7-二氢-5H-苯并[7]轮烯衍生物有效
| 申请号： | 201780023088.0 | 申请日： | 2017-02-14 |
| 公开（公告）号： | CN108884079B | 公开（公告）日： | 2021-03-05 |
| 发明（设计）人： | M·布瓦博拉;M·布洛;V·塞尔塔尔;Y·埃尔-艾哈迈德;B·菲洛奇-罗姆雷;F·哈利;G·麦卡尔特;L·舒奥;M·塔巴特;C·泰瑞尔;F·汤普森 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D401/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D471/04;C07D207/12;A61K31/40;A61K31/4025;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 雌激素 受体 调节剂 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐：
其中：
-R1和R2独立表示氢原子或氘原子；
-R3表示氢原子、-COOH基团、-OH基团或-OPO(OH)2基团；
-R4表示氢原子或氟原子；
-R5表示氢原子或-OH基团；
-其中：
○R3或R5中至少一个不是氢原子；
○若R3表示-COOH基团、-OH基团或-OPO(OH)2基团，则R5表示氢原子；
○若R5表示-OH基团，则R3和R4表示氢原子；
-R6选自：
■苯基基团或杂芳基基团，所述杂芳基基团包含3至9个碳原子且包含1至3个独立选自氧、氮和硫的杂原子，所述苯基和杂芳基基团未经取代或取代有1至3个独立选自以下的取代基：
(C1-C6)-烷基基团，其未经取代或取代有一个或多个氟原子；卤素原子；-OH基团；(C1-C6)-烷氧基基团，其未经取代或取代有一个或多个氟原子；氰基基团；硫原子，其取代有5个氟原子或(C1-C6)-烷基基团，所述(C1-C6)-烷基基团取代有两个或更多个氟原子；磺酰基-(C1-C6)-烷基基团，其中所述(C1-C6)-烷基基团未经取代或取代有两个或更多个氟原子；硅原子，其取代有3个(C1-C6)-烷基基团；胺基团，其未经取代或取代有一个或两个(C1-C6)-烷基基团；酰胺基团，其未经取代或取代有一个或两个(C1-C6)-烷基基团；饱和或部分饱和的杂环烷基基团，其包含3至5个碳原子且包含1或2个独立选自氧、氮或硫的杂原子；或杂芳基基团，其包含2至4个碳原子且包含1至3个独立选自氧、氮或硫的杂原子且未经取代或取代有氧代基团；
■环烷基基团或杂环烷基基团，所述环烷基基团包含3至6个碳原子，所述杂环烷基基团包含4至9个碳原子且包含1或2个独立选自氧、氮或硫的杂原子，所述环烷基或杂环烷基基团为饱和或部分饱和的且未经取代或取代有1至4个独立选自以下的取代基：
氟原子；-OH基团；(C1-C6)-烷基基团；-COOR7基团，其中R7为(C1-C6)-烷基基团；或氧代基团。
2.权利要求1的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：R6选自苯基，其未经取代或取代有1至3个独立选自以下的取代基：(C1-C6)-烷基基团，其未经取代或取代有一个或多个氟原子；卤素原子；-OH基团；(C1-C6)-烷氧基基团，其未经取代或取代有一个或多个氟原子；氰基基团；硫原子，其取代有5个氟原子或(C1-C6)-烷基基团，所述(C1-C6)-烷基基团取代有两个或更多个氟原子；磺酰基-(C1-C6)-烷基基团，其中所述(C1-C6)-烷基基团未经取代或取代有两个或更多个氟原子；硅原子，其取代有3个(C1-C6)-烷基基团；胺基团，其未经取代或取代有一个或两个(C1-C6)-烷基基团；酰胺基团，其未经取代或取代有一个或两个(C1-C6)-烷基基团；饱和或部分饱和的杂环烷基基团，其包含3至5个碳原子且包含1或2个独立选自氧、氮或硫的杂原子；或杂芳基基团，其包含2至4个碳原子且包含1至3个独立选自氧、氮或硫的杂原子且未经取代或取代有氧代基团。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于赛诺菲，未经赛诺菲许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201780023088.0/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
