[发明专利]具有IDO/TDO抑制活性的稠合咪唑衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.式(I)化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐：

其中，

R₁选自氢、氘、卤素；

R₂选自氢、氘、卤素或吡唑基，其中所述的吡唑基进一步被一个或多个选自卤素、氰基、任选取代或未取代的C_1-3烷基的取代基所取代；

R、R₃、R₄各自独立的选自氢、氘、卤素或C_1-3烷基；

所述任选取代的取代基选自氘、卤素、羟基、C_1-3烷基、环丙基、环丁基、吡咯烷基、吗啉基、C_1-3烷氧基或苯基；

m为0或1；

n为2或3；

且排除以下化合物：

2.根据权利要求1所述式(I)化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在于，R₁选自氢原子。

3.根据权利要求1所述式(I)化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在，R、R₃、R₄各自独立的选自氢原子。

4.根据权利要求1所述式(I)化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在，R₂选自氢原子、卤素或吡唑基；其中所述的吡唑基进一步被C_1-3烷基所取代。

5.根据权利要求1所述式(I)化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐，其特征在于，选自式(Ⅱ)化合物：

其中：

R、R₁、R₂和n如权利要求1中所定义。

6.如下化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐：

7.一种药物组合物，其包括治疗有效剂量的权利要求1-6任一所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐及可药用的载体、稀释剂或赋形剂。

8.权利要求1-6任一所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐，或权利要求7所述的药物组合物在制备用于治疗由IDO/TDO介导的色氨酸代谢紊乱的病理学特征的疾病的药物中的应用；所述IDO/TDO介导的色氨酸代谢紊乱的病理学特征的疾病选自癌症或肿瘤、病毒感染、抑郁症、神经变性病症、创伤、年龄相关的白内障、器官移植排斥或自身免疫疾病。