[发明专利]合成方法和中间体在审
| 申请号： | 201780022884.2 | 申请日： | 2017-02-23 |
| 公开（公告）号： | CN109195957A | 公开（公告）日： | 2019-01-11 |
| 发明（设计）人： | R·庞奈雅;S·森卡里;A·K·索尼;S·R·R·阿图努里;T·科拉库蒂;P·塞拉姆;A·S·帕里 | 申请（专利权）人： | 塔克西斯医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/64 | 分类号： | C07D277/64;C07D413/12;C07D417/12 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 合成 可用 制备 | ||
1.一种用于制备式(I)的化合物的方法：
其包括使式e的酚：
与式h的氯化物：
反应，以提供式(I)的化合物。
2.如权利要求1所述的方法，其还包括制备式h的氯化物，
其通过使式g的氨基吡啶：
与氯乙酸：
反应，以提供式h的氯化物。
3.如权利要求2所述的方法，其还包括制备式g的氨基吡啶，其通过将相应的式f的硝基吡啶：
转化为式g的氨基吡啶。
4.如权利要求3所述的方法，其还包括制备式f的硝基吡啶，其通过使2-氯-3-硝基-5-(三氟甲基)吡啶与硫脲反应，以提供式f的硝基吡啶。
5.如权利要求1-4中任一项所述的方法，其还包括制备式e的酚：
其通过使相应的式d的苄基醚：
脱保护，以提供式e的酚。
6.如权利要求5所述的方法，其还包括制备式d的苄基醚：
其通过使式i的酰氯：
或其盐与式c的酰胺：
偶联，以提供式d的苄基醚。
7.如权利要求6所述的方法，其还包括制备式c的酰胺，其通过将式b的酸：
转化为式c的酰胺。
8.如权利要求7所述的方法，其还包括制备式b的酸，其通过将式a的化合物：
转化为式b的酸。
9.如权利要求8所述的方法，其还包括制备式a的化合物，其通过将2,4-二氟苯酚转化为式a的化合物。
10.一种用于制备式(I)的化合物的方法：
其包括使式j的酰胺：
与下式的酰氯：
反应，以提供式(I)的化合物。
11.如权利要求10所述的方法，其还包括制备式j的化合物：
其包括使式h的氯化物：
与下式的化合物：
反应，以提供式j的化合物。
12.一种化合物，其选自：
及其盐。
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