[发明专利]PDE1抑制剂有效

专利信息
申请号: 201780022870.0 申请日: 2017-04-07
公开(公告)号: CN109071549B 公开(公告)日: 2021-11-30
发明(设计)人: K·朱尔;M·杰辛;M·朗格路;P·J·V·维塔尔;M·马里戈;J·凯勒;L·K·拉斯穆森 申请(专利权)人: H.隆德贝克有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/437;A61K31/519
代理公司: 隆天知识产权代理有限公司 72003 代理人: 吴小瑛
地址: 丹麦*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: pde1 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种具有化学式(I)的化合物

其中

Y是N或CH;

R1选自以下基团:直链或支链C2-C8烷基、饱和单环C3-C8环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基以及四氢吡喃基;上述基团可以被一个或多个选自以下的取代基取代一次或多次:甲基、氟、羟基、氰基和甲氧基;

R2选自以下基团:直链或支链C1-C8烷基、苯基、苯并[1,3]间二氧杂环戊烯以及饱和单环C3-C8环烷基;或

R2是被一个或多个选自以下的取代基取代一次或多次的苯基:卤素、C1-C3烷基和甲氧基;或

R2是被选自以下的取代基取代的吡啶:卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C3-C4环烷氧基和C4-C5甲基环烷氧基;或

R2选自被C1-C3烷基取代的5-元杂芳基;

R3选自以下基团:直链或支链C1-C3烷基和饱和单环C3-C8环烷基;这些基团各自可以任选地被选自以下的取代基取代:卤素、C1-C3烷氧基、苯基和氧杂环丁烷;

以及该化合物的互变异构体和药学上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的化合物,其中Y是N。

3.如权利要求1所述的化合物,其中Y是CH。

4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R1是直链或支链C2-C8烷基、饱和单环C3-C8环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基或四氢吡喃基。

5.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R2是任选地被一个或多个选自以下的取代基取代的苯基:甲基、甲氧基、氟或氯;或其中R2是被选自以下的取代基取代的吡啶:甲基、甲氧基、氟和氯;或其中R2是饱和单环C3-C8环烷基。

6.如权利要求4所述的化合物,其中R2是任选地被一个或多个选自以下的取代基取代的苯基:甲基、甲氧基、氟或氯;或其中R2是被选自以下的取代基取代的吡啶:甲基、甲氧基、氟和氯;或其中R2是饱和单环C3-C8环烷基。

7.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R3是C1-3烷基,其可以任选地被选自以下的取代基取代:卤素、C1-C3烷氧基、苯基和氧杂环丁烷。

8.如权利要求4所述的化合物,其中R3是C1-3烷基,其可以任选地被选自以下的取代基取代:卤素、C1-C3烷氧基、苯基和氧杂环丁烷。

9.如权利要求5所述的化合物,其中R3是C1-3烷基,其可以任选地被选自以下的取代基取代:卤素、C1-C3烷氧基、苯基和氧杂环丁烷。

10.如权利要求6所述的化合物,其中R3是C1-3烷基,其可以任选地被选自以下的取代基取代:卤素、C1-C3烷氧基、苯基和氧杂环丁烷。

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