[发明专利]PDE1抑制剂有效
| 申请号: | 201780022870.0 | 申请日: | 2017-04-07 | 
| 公开(公告)号: | CN109071549B | 公开(公告)日: | 2021-11-30 | 
| 发明(设计)人: | K·朱尔;M·杰辛;M·朗格路;P·J·V·维塔尔;M·马里戈;J·凯勒;L·K·拉斯穆森 | 申请(专利权)人: | H.隆德贝克有限公司 | 
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/437;A61K31/519 | 
| 代理公司: | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人: | 吴小瑛 | 
| 地址: | 丹麦*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | pde1 抑制剂 | ||
1.一种具有化学式(I)的化合物
其中
Y是N或CH;
R1选自以下基团:直链或支链C2-C8烷基、饱和单环C3-C8环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基以及四氢吡喃基;上述基团可以被一个或多个选自以下的取代基取代一次或多次:甲基、氟、羟基、氰基和甲氧基;
R2选自以下基团:直链或支链C1-C8烷基、苯基、苯并[1,3]间二氧杂环戊烯以及饱和单环C3-C8环烷基;或
R2是被一个或多个选自以下的取代基取代一次或多次的苯基:卤素、C1-C3烷基和甲氧基;或
R2是被选自以下的取代基取代的吡啶:卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C3-C4环烷氧基和C4-C5甲基环烷氧基;或
R2选自被C1-C3烷基取代的5-元杂芳基;
R3选自以下基团:直链或支链C1-C3烷基和饱和单环C3-C8环烷基;这些基团各自可以任选地被选自以下的取代基取代:卤素、C1-C3烷氧基、苯基和氧杂环丁烷;
以及该化合物的互变异构体和药学上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的化合物,其中Y是N。
3.如权利要求1所述的化合物,其中Y是CH。
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R1是直链或支链C2-C8烷基、饱和单环C3-C8环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基或四氢吡喃基。
5.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R2是任选地被一个或多个选自以下的取代基取代的苯基:甲基、甲氧基、氟或氯;或其中R2是被选自以下的取代基取代的吡啶:甲基、甲氧基、氟和氯;或其中R2是饱和单环C3-C8环烷基。
6.如权利要求4所述的化合物,其中R2是任选地被一个或多个选自以下的取代基取代的苯基:甲基、甲氧基、氟或氯;或其中R2是被选自以下的取代基取代的吡啶:甲基、甲氧基、氟和氯;或其中R2是饱和单环C3-C8环烷基。
7.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R3是C1-3烷基,其可以任选地被选自以下的取代基取代:卤素、C1-C3烷氧基、苯基和氧杂环丁烷。
8.如权利要求4所述的化合物,其中R3是C1-3烷基,其可以任选地被选自以下的取代基取代:卤素、C1-C3烷氧基、苯基和氧杂环丁烷。
9.如权利要求5所述的化合物,其中R3是C1-3烷基,其可以任选地被选自以下的取代基取代:卤素、C1-C3烷氧基、苯基和氧杂环丁烷。
10.如权利要求6所述的化合物,其中R3是C1-3烷基,其可以任选地被选自以下的取代基取代:卤素、C1-C3烷氧基、苯基和氧杂环丁烷。
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