[发明专利]食欲素受体调节剂的卤素取代的哌啶有效
| 申请号： | 201780022666.9 | 申请日： | 2017-02-10 |
| 公开（公告）号： | CN109219606B | 公开（公告）日： | 2021-10-01 |
| 发明（设计）人： | T·M·卡门内卡;J·霍伦茨;S·韦斯洛夫斯基;何元君;R·伯利 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司;EOLAS治疗公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/445;A61K31/497;A61K31/506;A61K31/53;A61P1/04;A61P1/12;A61P3/04;A6 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 食欲 受体 调节剂 卤素 取代 哌啶 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐，
其中：
X为F；
X'为F；
Z为NR2或O；
A为吡啶基、嘧啶基或吡嗪基，其中A任选取代有一个或多个独立选自以下的取代基：烷基、烷氧基、卤素、-CHF2和-CF3，其中所述烷基具有1至4个碳原子，并且其中所述烷氧基是具有与其连接的氧的烷基，所述烷基具有1至4个碳原子；
B为苯基、吡啶基、噁唑基、三唑基、噻唑基或吡唑基，其中B任选取代有一个或多个独立选自以下的取代基：烷基、卤素、烷氧基、-CN、-CH2CF3、-CHF2和-CF3，其中所述烷基具有1至4个碳原子，并且其中所述烷氧基是具有与其连接的氧的烷基，所述烷基具有1至4个碳原子；
E为苯基、三唑基、四唑基、吡啶基或嘧啶基，其中E任选取代有一个或多个独立选自以下的取代基：烷基、卤素、烷氧基、-CHF2和-CF3，其中所述烷基具有1至4个碳原子，并且其中烷氧基是具有与其连接的氧的烷基，所述烷基具有1至4个碳原子；
n＝1；
R1为烷基，其中所述烷基具有1至4个碳原子；且
R2为H或烷基，其中所述烷基具有1至4个碳原子。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物具有式(Ia)的结构：
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中A为任选取代的嘧啶基。
4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中A任选取代有一个或多个独立选自以下的取代基：-F、-Br、-Cl、-CHF2、-CF3、甲基、乙基和甲氧基。
5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中A为单取代的。
6.权利要求5的化合物或其药学上可接受的盐，其中A取代有-CHF2或-CF3。
7.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中B任选取代有一个或多个独立选自以下的取代基：-F、-Cl、-Br、-CN、甲基、乙基、异丙基、-CF3、-CH2CF3、异丙氧基和甲氧基。
8.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中B为单取代的。
9.权利要求8的化合物或其药学上可接受的盐，其中B取代有甲基。
10.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中E为任选取代的嘧啶基。
11.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中E为任选取代的三唑基。
12.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中E任选取代有一个或多个-F、-Cl、-Br、甲氧基、甲基、乙基、-CF2H或-CF3。
13.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中E任选取代有一个或多个甲基或-F。
14.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中Z为NH。
15.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1为甲基。
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