[发明专利]作为整联蛋白拮抗剂的萘啶化合物在审
申请号: | 201780017963.4 | 申请日: | 2017-03-20 |
公开(公告)号: | CN108779114A | 公开(公告)日: | 2018-11-09 |
发明(设计)人: | N.A.安德森;M.H.J.埃贝尔-克劳福德;A.P.汉考克;S.勒玛;J.M.普理查德;P.A.普罗科皮欧;J.M.雷德蒙德;S.L.索利斯 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4375;A61P11/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 曹立莉 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 可接受 整联蛋白拮抗剂 治疗 特发性肺纤维化 药物组合物 整联蛋白 拮抗活性 疾病 | ||
1.式(I)化合物、或其药学上可接受的盐:
其中
R1和R2中任一个各自独立地代表氢或基团–O–CR5R6–CR7R8–O(C1-2-烷基),其中R5、R6、R7和R8各自独立地代表氢或甲基;条件是R1和R2不能都代表氢;
或者R2代表氢,且R1代表
(i)选自下列的基团
或
(ii)选自下列的基团
或
(iii)选自下列的基团
或者R2代表氢,且R1代表
或者R1和R2之一代表基团–O(CH2)2OMe,且另一个代表–O(CH2)2F;
且R3代表氢或氟;条件是当R1和R2都代表除氢外的基团时,则R3代表氢;条件是该化合物不是(S)-4-((S)-3-氟-3-(2-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)乙基)吡咯烷-1-基)-3-(3-(2-甲氧基乙氧基)苯基)丁酸。
2.根据权利要求1的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐,其中
R1和R2中任一个各自独立地代表氢或基团–O–CR5R6–CR7R8–O(C1-2-烷基),其中R5、R6、R7和R8各自独立地代表氢或甲基;
条件是R1和R2不能都代表氢;
或者R2代表氢,且R1代表
(i)选自下列的基团
或
(ii)选自下列的基团
或
(iii)选自下列的基团
或者R2代表氢,且R1代表
或者R1和R2之一代表基团–O(CH2)2OMe,且另一个代表–O(CH2)2F;
且R3代表氢或氟;条件是当R1和R2都代表除氢外的基团时,则R3代表氢。
3.根据权利要求1或权利要求2的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐,其中R1和R2之一代表氢,且另一个代表基团–O–CR5R6–CR7R8–O(C1-2-烷基),其中R5、R6、R7和R8各自独立地代表氢或甲基。
4.根据权利要求3的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐,其中R1和R2之一代表氢,且另一个代表选自下列的基团:2-甲氧基乙氧基、2-甲氧基丙氧基、2-甲氧基-2-甲基丙氧基、(1-甲氧基丙-2-基)氧基或(1-甲氧基-2-甲基丙-2-基)氧基。
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