[发明专利]眼科用组合物

权利要求书

1.一种眼科用组合物，其包含以下组分或由以下组分组成：

0.055重量％至2.00重量％的透明质酸和/或眼科学上可接受的透明质酸的盐，

0.60重量％至5.00重量％的依克多因或眼科学上可接受的依克多因衍生物，以及

补足至100重量％的水，

所述组合物不含其他药物活性成分。

2.根据权利要求1所述的眼科用组合物，其用于治疗或预防干眼症(干燥综合征)，用于治疗或预防结膜炎症(结膜炎)，和/或用于治疗或预防眼睛的过敏反应，例如枯草热。

3.根据前述权利要求中任一项所述的眼科用组合物，其特征在于，

透明质酸和/或眼科学上可接受的透明质酸的盐的含量为0.10重量％至1.00重量％，优选0.10重量％至0.45重量％，还优选0.125重量％至0.45重量％，特别优选0.15重量％至0.25重量％，特别是0.15重量％至0.20重量％，和/或

依克多因或眼科学上可接受的依克多因衍生物的含量为0.75重量％至3.00重量％，优选1.00重量％至3.00重量％。

4.根据前述权利要求中任一项所述的眼科用组合物，其特征在于，眼科学上可接受的透明质酸的盐选自透明质酸钠、透明质酸钾及其混合物或组合。

5.根据前述权利要求中任一项所述的眼科用组合物，其特征在于，依克多因是L-依克多因((S)-2-甲基-1,4,5,6-四氢嘧啶-4-羧酸)，和/或依克多因衍生物选自羟基依克多因((4S,5S)-5-羟基-2-甲基-1,4,5,6-四氢嘧啶-4-羧酸)；盐，例如依克多因的钠盐或钾盐；酯，其可以通过4-羧基基团与醇、特别是具有1至20个碳原子的直链或带支链的一元或二元醇转化得到，和/或通过5-羟基基团与羧酸、特别是具有2至20个碳原子的直链或带支链的一元或二元烷基羧酸、例如一元烷基羧酸转化得到；以及无机酸或有机酸的酸加成盐。

6.根据前述权利要求所述的眼科用组合物，其特征在于，所述醇或羧酸的烷基基团分别具有最多10个碳原子，特别是最多5个碳原子。

7.根据前述权利要求中任一项所述的眼科用组合物，其特征在于，所述眼科用组合物不含防腐剂，

或

包含至少一种防腐剂，特别是选自季铵化合物，例如苯扎氯铵、溴化十六烷基三甲铵或聚季铵盐1；汞化合物，例如硫柳汞或乙酸苯汞；醇，例如氯丁醇；羧酸，例如山梨酸；酚，例如对羟基苯甲酸酯；脒，例如氯己啶；EDTA，特别是EDTA的二钠盐；羟甲基葡萄糖酸钠；过硼酸钠；膦酸；泊利氯铵；亚氯酸钠及其混合物或组合。

8.根据前述权利要求中任一项所述的眼科用组合物，其特征在于，所述眼科用组合物包含至少一种缓冲体系，所述缓冲体系优选地选自硼酸盐缓冲液、柠檬酸盐缓冲液、磷酸盐缓冲液、三羟甲基氨基甲烷缓冲液、氨基丁三醇/马来酸及其混合物或组合，

或不包含缓冲体系。

9.根据前述权利要求中任一项所述的眼科用组合物，其特征在于，所述眼科用组合物不含磷酸根离子。

10.根据前述权利要求中任一项所述的眼科用组合物，其特征在于，溶液的渗透压为100mOsm/kg至1000mOsm/kg，优选200mOsm/kg至500mOsm/kg，特别优选220mOsm/kg至350mOsm/kg。

11.根据前述权利要求中任一项所述的眼科用组合物，其特征在于，所述眼科用组合物的pH值为5至9，优选为6至8，特别是6.8至7.8。