[发明专利]局部麻醉剂组合物

说明书

提供一种局部麻醉剂组合物，其包含：苯佐卡因、其药学上可接受的盐、其酰胺和/或其酯；丁卡因和/或其药学上可接受的盐；乙醇；聚乙二醇；丙二醇；水；和苯甲醇。还提供了将上述局部麻醉剂组合物分配到所需部位的方法，例如通过从泵致动型定量喷雾装置以局部麻醉剂进行喷雾。所述局部麻醉剂组合物也可以用注射器和涂抹器尖端进行龈下给药。一种包含上述局部麻醉剂喷雾组合物的产品，所述产品包含在泵致动型定量喷雾装置中。

描述

技术领域

本公开涉及一种局部麻醉剂组合物，其包含：苯佐卡因和/或其衍生物，和丁卡因和/或其衍生物；以及特定的稀释剂组合。根据本公开的局部麻醉剂组合物可以例如使用定量泵装置进行喷雾，并且不含推进剂。

背景技术

存在多种含有药物产品(计量的和非计量的)的气溶胶制剂。但是，大多数这些产品，无论是单独使用还是组合使用，都含有氯氟烃推进剂(CFCs)。随着蒙特利尔协议的到来，世界上许多国家同意减少“温室效应气体”的使用。CFCs是造成此问题的主要原因。

为了排除氯氟烃推进剂并仍然提供可接受的局部麻醉剂喷雾组合物而重新配制局部麻醉剂喷雾组合物已经面临许多挑战性问题，尤其是含有苯佐卡因和丁卡因的组合物。沿着这些线路，需要将活性苯佐卡因和丁卡因组分溶解在组合物中并在延长的时间段和温度变化中表现出稳定性。当组合物通过喷雾给药时，该组合物的粘度必须足够低以进行喷雾。这些性质彼此竞争(即彼此矛盾)使得难以找到供选择的组合物。

该问题在组合物不含推进剂且高挥发性组分如乙醇和异丙醇的量最小化时进一步恶化。

一些现有制剂的另一个问题是在包装过程中产品降解。

发明内容

本公开涉及一种局部麻醉剂组合物，其包含：

A.苯佐卡因、其药学上可接受的盐、其酰胺和/或其酯，量为约10wt％至约20wt％；

B.丁卡因和/或其药学上可接受的盐，量为约1wt％至约5wt％；

C.乙醇，量为约5wt％至约20wt％；

D.聚乙二醇和/或聚丙二醇，量为约20wt％至约35wt％；

E.丙二醇，量为约10wt％至约30wt％；

F.水，量为约5wt％至约30wt％；和

G.苯甲醇，量为约1wt％至约10wt％；

并且A至G的量基于该组合物中A至G的总量。

聚乙二醇和聚丙二醇的重均分子量(M_w)通常为至少约100，更通常为约100至约700，并且优选为聚乙二醇300。

本公开还涉及使用上述公开的局部麻醉剂的方法，该方法包括将局部麻醉剂施加至个体的所需部位。

本公开的另一个方面涉及通过从泵致动型定量喷雾装置以局部麻醉剂进行喷雾而将上述公开的局部麻醉剂分配到个体的所需部位的方法。

此外，本公开涉及包含上述公开的局部麻醉剂组合物的产品，所述产品包含在泵致动型定量喷雾装置中。

通过以下详细描述，本公开的其他目的和优势对于本领域技术人员来说将是显而易见的，其中仅通过阐述所构思的最佳方式来示出和描述优选实施方式。如将认识到的，本公开能够具有其他和不同的实施方式，并且能够在各种明显的方面对其数个细节进行修改而不脱离本公开。因此，该描述本质上被认为是说明性的而不是限制性的。

具体实施方式