[发明专利]羟丙基噻唑烷羧酰胺衍生物的L-缬氨酸酯及其盐形式、晶体多晶型物在审
| 申请号： | 201780015011.9 | 申请日： | 2017-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN108779087A | 公开（公告）日： | 2018-11-09 |
| 发明（设计）人： | P·纳克索斯佩奇;M·施瓦兹;C·乔兰德-莱布伦;A·夸特罗帕尼;V·波梅尔 | 申请（专利权）人： | 默克雪兰诺有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/06 | 分类号： | C07D277/06;A61K31/426;A61K45/06;A61P15/00;A61P15/06 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 张广育;曲蕾 |
| 地址： | 瑞士科*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 噻唑烷 晶体多晶型物 羧酰胺衍生物 羟丙基 前列腺素F 苯基丙基 缬氨酸酯 早产 基磺酰 甲酰胺 盐形式 可用 联苯 痛经 羟基 治疗 | ||
1.一种由式(I)表示的化合物，
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是由式(III)表示
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中所述化合物以约1nM的亲和力结合人类前列腺素F2α受体。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中所述化合物可溶于水溶液中达到约300μg/mL至约500μg/mL的浓度。
5.根据权利要求4所述的化合物，其中所述化合物可溶于水溶液中达到约380μg/mL浓度。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中所述化合物抑制细胞中三磷酸肌醇的合成。
7.根据权利要求6所述的化合物，其中所述细胞是哺乳动物细胞。
8.根据权利要求7所述的化合物，其中所述哺乳动物细胞是人类细胞。
9.根据权利要求8所述的化合物，其中所述人类细胞是子宫肌层细胞。
10.根据权利要求9所述的化合物，其中所述子宫肌层细胞是子宫肌细胞。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物，其中在向受试者施用所述化合物之后，所述化合物诱导所述受试者的子宫收缩幅度降低。
12.根据权利要求11所述的化合物，其中相对于在所述施用之前记录的所述受试者的子宫收缩幅度测量值，所述降低是约40％至约50％。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的化合物，其中在向受试者施用所述化合物之后，所述化合物在所述受试者体内展现约1小时至约4小时的半衰期。
14.根据权利要求1至13中任一项所述的化合物，其中在向受试者施用所述化合物之后，所述化合物在约0.25小时至约2小时内在所述受试者体内达到最大血浆浓度。
15.根据权利要求11至14中任一项所述的化合物，其中所述受试者是哺乳动物。
16.根据权利要求15所述的化合物，其中所述哺乳动物是人类。
17.根据权利要求15所述的化合物，其中所述哺乳动物是犬科动物。
18.根据权利要求15所述的化合物，其中所述哺乳动物是大鼠。
19.根据权利要求11至18中任一项所述的化合物，其中所述施用是经口施用。
20.根据权利要求11至18中任一项所述的化合物，其中所述施用是静脉内施用。
21.一种由式(III)表示的化合物
其中所述化合物呈结晶状态。
22.根据权利要求21所述的化合物，其中所述化合物在约7.0°2θ、约8.1°2θ、约10.0°2θ、约20.1°2θ、约21.0°2θ及约23.5°2θ处展现特征性X射线粉末衍射峰。
23.根据权利要求22所述的化合物，其中所述化合物还在约12.0°2θ、约13.1°2θ、约14.1°2θ、约16.4°2θ、约18.4°2θ及约29.5°2θ处展现X射线粉末衍射峰。
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