[发明专利]6,7-二氢-5H-吡唑并[5,1-b][1,3]噁嗪-2-甲酰胺化合物有效
| 申请号: | 201780013020.4 | 申请日: | 2017-02-15 |
| 公开(公告)号: | CN108699080B | 公开(公告)日: | 2021-05-14 |
| 发明(设计)人: | T.A.查皮;N.C.帕特尔;P.R.维尔赫斯特;C.J.赫拉尔;S.夏波拉;E.A.拉查佩尔;T.T.瓦格;M.M.海沃德 | 申请(专利权)人: | 辉瑞公司 |
| 主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;C07D519/00;A61K31/5365;A61P25/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王媛媛;万雪松 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡唑 噁嗪 甲酰胺 化合物 | ||
1.式I的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
R1是选自下列的取代基:(C6-C10)芳基和(5-至10-元)杂芳基,其中所述(C6-C10)芳基和(5-至10-元)杂芳基任选被一至三个R5取代;
R2和R3各自独立地选自氢、(C1-C6)烷基和(C3-C8)环烷基;或者
R2和R3与它们所连接的氮一起形成(4-至10-元)杂环烷基;
当存在时,R4,在每次出现时,独立地选自卤素、氰基、羟基、硝基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氧基和-N(R7)(R8);
当存在时,R5,在每次出现时,独立地选自卤素、氰基、羟基、硝基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氧基和-N(R7)(R8),其中所述(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氧基任选被一至三个卤素原子取代;
R7和R8在每次出现时独立地选自氢和(C1-C6)烷基;和
a代表选自0、1、2或3的整数。
2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是选自苯基或萘基的(C6-C10)芳基,其中所述苯基或萘基任选被一至三个R5取代。
3.根据权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是(C6-C10)芳基,并且所述芳基是苯基,其中所述苯基任选被一至三个R5取代。
4.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是(5-至10-元)杂芳基,其任选被一至三个R5取代。
5.根据权利要求4的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是(5-至10-元)杂芳基,所述杂芳基选自三唑基、咪唑基、呋喃基、异噁唑基、异噻唑基、1,2,3-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,2,5-噁二唑基或1,3,4-噁二唑基、噁唑基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并咪唑基、苯并噻吩基、苯并噁二唑基、苯并噻唑基、异苯并噻吩基、苯并噻吩基、苯并异噁唑基、苯并噁唑基、苯并二氧杂环戊烯基、呋喃并吡啶基、嘌呤基、咪唑并吡啶基、咪唑并嘧啶基、吡咯并吡啶基、吡唑并吡啶基、吡唑并嘧啶基、噻吩并吡啶基、三唑并嘧啶基、三唑并吡啶基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、喹唑啉基、氧代苯并吡喃基和1,4-苯并噁嗪基,其各自任选被一至三个R5取代。
6.根据权利要求5的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是(5-至10-元)杂芳基,并且所述杂芳基选自吡啶基、三唑并吡啶基、吡唑并吡啶基和苯并噁唑基,其各自任选被一至三个R5取代。
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