[发明专利]甘氨酸粒子有效

专利信息
申请号: 201780012725.4 申请日: 2017-01-24
公开(公告)号: CN108697647B 公开(公告)日: 2022-04-05
发明(设计)人: H·本克;G·比尔克;M·戴克尔;D·卢布达;G·莫德尔莫格;H·米斯格;T·斯卡拉木扎;M·施里哈恩 申请(专利权)人: 默克专利有限公司
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;B01J2/22
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 李颖;林柏楠
地址: 德国达*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 甘氨酸 粒子
【说明书】:

发明涉及一种甘氨酸颗粒,其中至少75%(w/w)的甘氨酸颗粒具有至少0.7mm的粒度,及其制备方法和该类颗粒的用途。

本发明涉及粒度高于0.7mm的压实甘氨酸颗粒,还涉及这种类型的颗粒的制备方法和用途。

甘氨酸(氨基乙酸)是非手性并因此也非光学活性的α-氨基酸。甘氨酸通常作为易溶于水的无色结晶固体获得。熔点为大约234℃(分解)。

甘氨酸在许多代谢过程中履行重要功能,特别是作为许多蛋白质,例如结缔组织胶原蛋白的成分、作为用于合成血红素的组分或充当中枢神经系统中的神经递质。

甘氨酸用于例如食品补充剂或生化缓冲体系。甘氨酸也常用作用于重症医学的营养制剂中和生物技术营养介质中的组分。这些应用领域通常需要大量甘氨酸。

为了进一步工业加工,甘氨酸必须是自由流动形式以使其容易从运输容器中取出并可没有问题地在用于制备所需制剂的机器中处理。但是,在容器中时常发生该材料的如此严重的团块形成或甚至完全结块(形成单块)而无论尺寸和类型如何,以致其不再可以自由流动形式从容器中取出。这在生产过程中对使用者造成相当大的问题,因为必须首先再次机械粉碎结块材料(在实践中在某些类型的容器的情况下这不再可能)。这种结块在一些情况下在储存仅几周后就发生。

本发明的目的因此是找出提供储存稳定和可流动形式的甘氨酸粉末的方式。

已经发现,甘氨酸粉末的粒度对其储存稳定性具有非常显著的影响。具有至少0.7mm的粒度的甘氨酸甚至在长期储存时也几乎没有表现出结块。其比具有较小粒度的粉末明显更长时间保持可流动。此外,尽管粒度较大,但在水中的溶解速率与粉末产品大致相同。

本发明因此涉及甘氨酸颗粒,其中至少75%(w/w)的甘氨酸颗粒具有至少0.7mm的粒度。在一个优选实施方案中,85%,特别优选90%,特别是95%的颗粒具有至少0.7mm的粒度。

在一个优选实施方案中,80%,特别优选90%,特别是95%的颗粒具有至少0.8mm的粒度。

在一个特别优选的实施方案中,80%,特别优选90%,特别是95%的颗粒具有至少1mm的粒度。

在一个优选实施方案中,甘氨酸颗粒具有小于或等于0.9g/ml,优选0.5至0.8g/ml的堆积密度。

在一个优选实施方案中,甘氨酸颗粒具有小于或等于1g/ml,优选0.6至0.9g/ml的振实密度(stampfdichte kleiner)。

在进一步优选的实施方案中,甘氨酸颗粒具有不大于0.3%,优选不大于0.2%,特别优选不大于0.1%的干燥损失。

在一个优选实施方案中,甘氨酸颗粒在封闭容器中在室温下储存3,优选6,特别优选12个月后可流动。在储存过程中环境的大气湿度优选为20至30%RH。

本发明还涉及可通过压实制备的甘氨酸颗粒,其中至少75%(w/w)的甘氨酸颗粒具有至少0.7mm的粒度。

在一个优选实施方案中,85%,特别优选90%,特别是95%的颗粒具有至少0.7mm的粒度。

在一个优选实施方案中,80%,特别优选90%,特别是95%的颗粒具有至少0.8mm的粒度。

在一个特别优选的实施方案中,80%,特别优选90%,特别是95%的颗粒具有至少1mm的粒度。

此处的百分比数据在每种情况下涉及颗粒的重量(w/w)。

在一个优选实施方案中,所述制备如下进行

a)提供甘氨酸

b)在辊压机中压实来自步骤a)的甘氨酸。

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