[发明专利]NRF2活化性化合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201780011416.5 申请日: 2017-02-02
公开(公告)号: CN108699011B 公开(公告)日: 2022-05-06
发明(设计)人: M·邓克顿;R·辛格 申请(专利权)人: 参宿七制药股份有限公司
主分类号: C07D249/12 分类号: C07D249/12;C07D257/04;A61K31/4196;A61K31/41;A61P37/00
代理公司: 北京龙双利达知识产权代理有限公司 11329 代理人: 孙涛;肖鹂
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: nrf2 活化 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物:

其中:

X1和X2每一项独立选自N和CH,其中X1和X2至少一项是N;

或是Y1是R2且Y2是氢,或是Y2是R2且Y1是氢;且

R1选自吡啶基,甲基,乙基和苄基;并且,R2选自苯基磺酰基,F或甲基取代的苯基磺酰基和甲基磺酰基,

或其盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中该化合物是式(II)的化合物:

3.根据权利要求2所述的化合物,其中该化合物是式(IIa)的化合物:

其中Xa是R2;或

其中该化合物是式(IIb)的化合物:

其中Xa是R2

4.根据权利要求1所述的化合物,其中该化合物是式(III)的化合物:

5.根据权利要求4所述的化合物,其中该化合物是式(IIIa)的化合物:

其中Xa是R2;或

其中该化合物是式(IIIb)的化合物:

其中Xa是R2

6.根据权利要求1所述的化合物,其中该化合物是式(IV)的化合物:

7.根据权利要求4所述的化合物,其中该化合物是式(IVa)的化合物:

其中Xa是R2;或

其中该化合物是式(IVb)的化合物:

其中Xa是R2

8.根据权利要求1所述的化合物,其中该化合物选自:

9.一种药物组合物,其包含根据权利要求1所述的化合物和药学可接受载剂。

10.一种如权利要求1所述的化合物在制造一种用于在有所需要的受试者中治疗疾病或病症的方法的药物中的用途,该方法包含:

对该受试者施用足以治疗该疾病或病症的药学有效量的权利要求1的化合物,

其中该疾病或病症是自身免疫性疾病或炎性疾病。

11.根据权利要求10所述的用途,其中该疾病或病症是银屑病或多发性硬化。

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