[发明专利]用于抑制蛋白酪氨酸激酶活性的氨基嘧啶类化合物有效
| 申请号： | 201780009980.3 | 申请日： | 2017-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN108602802B | 公开（公告）日： | 2020-01-21 |
| 发明（设计）人： | 王义汉;任兴业;金剑;李焕银;艾义新 | 申请（专利权）人： | 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D471/04;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 11105 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 邹宗亮;牟科 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基嘧啶类化合物 式( I ) 蛋白酪氨酸激酶 水合物 酪氨酸激酶活性 细胞增殖性疾病 立体异构体 免疫性疾病 同位素变体 药物组合物 溶剂合物 抑制蛋白 多晶型 可接受 可用 前药 制备 癌症 疾病 治疗 预防 | ||
1.式(III)化合物：
其中，
R1选自H、卤素、-CN、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C1-C6卤代烷基或任选取代的C3-C6碳环基；
R2选自任选取代的C1-C6烷氧基或任选取代的C1-C6卤代烷氧基；
-(L)n-R6为：
Y为以下结构：
其中R3、R4和R5独立地选自H、卤素、-CN、任选取代的C1-C6烷基或任选取代的C1-C6卤代烷基；
环A选自以下结构：
R11独立地选自H、卤素、-CN、C1-C6烷基或任选取代的C3-C6碳环基，只要化学上允许；或者，其中两个相邻的R11可一起形成任选取代的C5-C8碳环基或任选取代的5至8元杂环基；
其中任选取代表示被卤素或C1-C6烷基取代；
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1的化合物，其中
R11独立地选自H、卤素或C1-C6烷基；或者，其中两个相邻的R11可一起形成任选取代的5至8元杂环基；
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2的化合物，其中
环A为
或其药学上可接受的盐。
4.式(III-a)化合物：
其中，
R1选自H、卤素、-CN、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C1-C6卤代烷基或任选取代的C3-C6碳环基；
R2选自任选取代的C1-C6烷氧基或任选取代的C1-C6卤代烷氧基；
R11选自H、卤素、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C1-C6卤代烷基或任选取代的C1-C6烷氧基；
R12选自H或C1-C6烷基；
R13为任选取代的C1-C6烷基；
其中任选取代的表示被卤素或C1-C6烷基取代；
或其药学上可接受的盐。
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