[发明专利]微针用涂敷液、微针涂敷物及微针矩阵

说明书

本发明提供在微针上涂敷药物时的最佳微针用涂敷液的组份。本发明的微针用涂敷液是以水溶性多糖类、单糖类及/或双糖类、表面活性剂为基剂的必要成份的水溶液，其特征在于，水溶性多糖类在基剂中的比率在2至60质量百分比之间，干燥后的涂敷物的硬度在10N以上。还可以含有水溶性多元醇，较佳地，基剂中的所述单糖类及/或双糖类在30至95质量百分比之间，所述表面活性剂在0.05至5质量百分比之间，且所述水溶性多元醇为10质量百分比以下。水溶性多糖类以羟丙基纤维素、玻尿酸或羧甲基纤维素为佳。

技术领域

本发明与一种涂敷液以及一种涂敷物相关，所述涂敷液用来将药剂涂敷在微针上，而所述涂敷物是在微针尖端部干燥该涂敷液而成的。

背景技术

在药效成份经皮给药法中，皮肤角质层阻碍药物透过，因此简单地将药物成份涂敷于皮肤表面不能使药效成份充分透过。与涂敷法相比，用微小的针头、亦即微针在角质层穿孔的方法能显著提高药物成份的透过效率。微针矩阵便是在基板上集成众多此类微针而成的。此外还有一种便于使用的微针贴，其是在微针矩阵上设置粘接带或覆盖膜等制成的，其中前者用来使微针矩阵粘附于皮肤，后者则用来在使用前保持无菌状态。在这里，带是指在薄膜或布又或者纸上涂敷粘附剂而成者。

目前有两种在微针上保持药效成份的公知方法。一种方法是，事先在体内可溶解的微针原材料中混入药效成份，将该混合物固化成微针状作为含药效成份的微针。另一种方法是，在事先制造的微针上涂敷含药效成份的溶液，经干燥后用做附着有药效成份的微针。本发明申请与后一种方法相关，具体地，与将适当药效成份进行溶解以调配涂敷液的技术相关。

涂敷液是指涂敷到微针上的溶液，而涂敷物则是指涂敷并干燥后附着于微针成为微针的一部分的物质。

目前已知关于在兼用做电极的微针上涂敷药效成份(专利文献1)、及在金属制的微针上涂敷药效成份(专利文献2)的报告。并且已经公开了关于在微针上定量涂敷药效成份的装置(专利文献3)。然而，在这些涂敷药效成份诸多努力中，采用涂敷方法难以保持药效成份定量，而且当将涂敷有药效成份的微针刺入皮肤时存在药效成份被剥落的问题。鉴于上述现实，目前已经公开了在药效成份溶液中溶解与微针相同原材料的水溶性高分子，使涂敷的药效成份与微针成为一体以尝试提高剥落难度的报告(专利文献4)。

通常，作为微针原材料，以在体内溶解消失的无害水溶性或者生物降解性高分子为佳。已经公开了适合在以聚乳酸(生物降解性高分子)为原材料的微针上涂敷药效成份时的较佳药效成份溶液组份的研究(专利文献5)，但是尚未有关于将药效成份涂敷到微针尖端时的最佳涂敷液组份的研究。

参考文献

[专利文献]

[专利文献1]日本特表2002－535100号公报

[专利文献2]日本特表2004－538048号公报

[专利文献3]日本特再表WO08/139648号公报

[专利文献4]日本特开2011－224308号公报

[专利文献5]日本特再表WO10/143689号公报

发明内容

发明要解决的课题

本发明要解决的课题是，提供在微针上涂敷药效成份时的最佳微针用涂敷液的组份。

解决课题的手段

本发明的微针用涂敷液的特征在于，其是以水溶性多糖类、单糖类及/或双糖类、表面活性剂作为基剂的必要成份的水溶液，该水溶性多糖类在基剂中的比率在5至60质量百分比之间。

涂敷液中包含基剂和药效成份。基剂是指：涂敷液中的水溶性多糖类、单糖类及/或双糖类、表面活性剂、以及水溶性多元醇，底材中还包含除上述和药效成份外的辅助添加剂。另外，基剂中的一些成份有时也作为药效成份发挥作用。