[发明专利]8-氨基-2-氧代-1,3-二氮杂-螺-[4.5]-癸烷衍生物有效
申请号: | 201780006515.4 | 申请日: | 2017-01-13 |
公开(公告)号: | CN108602778B | 公开(公告)日: | 2021-12-10 |
发明(设计)人: | S.屈纳特;R.M.克尼希斯;A.克莱斯;A.韦格特;P.拉特克利费;R.约施托克;T.科克;K.林茨;W.施勒德 | 申请(专利权)人: | 格吕伦塔尔有限公司 |
主分类号: | C07D235/02 | 分类号: | C07D235/02;A61K31/4166;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 段菊兰;周李军 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 二氮杂 4.5 癸烷 衍生物 | ||
1.一种根据通式(I)的化合物,
其中
R1和R2彼此独立地意指
-H;
-C1-C6-烷基,其是直链或支链的,饱和或不饱和的,未取代的或被一个、两个、三个或四个彼此独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OCH3、-CN和-CO2CH3的取代基取代;
3-12元环烷基部分,其是饱和或不饱和的,未取代的或被一个、两个、三个或四个彼此独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OCH3、-CN和-CO2CH3的取代基取代;其中所述3-12元环烷基部分任选通过直链或支链的饱和或不饱和的未取代的-C1-C6-亚烷基-连接;或
3-12元杂环烷基部分,其是饱和或不饱和的,未取代的或被一个、两个、三个或四个彼此独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OCH3、-CN和-CO2CH3的取代基取代;其中所述3-12元杂环烷基部分任选通过直链或支链的饱和或不饱和的未取代的-C1-C6-亚烷基-连接;
或者
R1和R2与它们连接的氮原子一起形成环并且意指-(CH2)3-6-;-(CH2)2-O-(CH2)2-;或-(CH2)2-NRA-(CH2)2-,其中RA意指-H或-C1-C6-烷基,所述-C1-C6-烷基是直链或支链的,饱和或不饱和的,未取代的或被一个、两个、三个或四个彼此独立地选自-F、-C1、-Br和-I的取代基取代;
R3意指
-C1-C6-烷基,其是直链或支链的,饱和或不饱和的,未取代、单取代或多取代的;
3-12元环烷基部分,其是饱和或不饱和的,未取代、单取代或多取代的;其中所述3-12元环烷基部分任选通过直链或支链的饱和或不饱和的未取代、单取代或多取代的-C1-C6-亚烷基-连接;
3-12元杂环烷基部分,其是饱和或不饱和的,未取代、单取代或多取代的;其中所述3-12元杂环烷基部分任选通过直链或支链的饱和或不饱和的未取代、单取代或多取代的-C1-C6-亚烷基-连接;
6-14元芳基部分,其是未取代、单取代或多取代的;其中所述6-14元芳基部分任选通过直链或支链的饱和或不饱和的未取代、单取代或多取代的-C1-C6-亚烷基-连接;或
5-14元杂芳基部分,其是未取代、单取代或多取代的;其中所述5-14元杂芳基部分任选通过直链或支链的饱和或不饱和的未取代、单取代或多取代的-C1-C6-亚烷基-连接;
R4意指
-H;
-C1-C6-烷基,其是直链或支链的,饱和或不饱和的,未取代、单取代或多取代的;其中所述-C1-C6-烷基任选通过-C(=O)-、-C(=O)O-或-S(=O)2-连接;
3-12元环烷基部分,其是饱和或不饱和的,未取代、单取代或多取代的;其中所述3-12元环烷基部分任选通过直链或支链的饱和或不饱和的未取代、单取代或多取代的-C1-C6-亚烷基-连接;或其中所述3-12元环烷基部分任选通过-C(=O)-、-C(=O)O-、-C(=O)O-CH2-或-S(=O)2-连接;
3-12元杂环烷基部分,其是饱和或不饱和的,未取代、单取代或多取代的;其中所述3-12元杂环烷基部分任选通过直链或支链的饱和或不饱和的未取代、单取代或多取代的-C1-C6-亚烷基-连接;或其中所述3-12元杂环烷基部分任选通过-C(=O)-、-C(=O)O-、-C(=O)O-CH2-或-S(=O)2-连接;
6-14元芳基部分,其是未取代、单取代或多取代的;其中所述6-14元芳基部分任选通过直链或支链的饱和或不饱和的未取代、单取代或多取代的-C1-C6-亚烷基-连接;或其中所述6-14元芳基部分任选通过-C(=O)-、-C(=O)O-、-C(=O)O-CH2-或-S(=O)2-连接;或
5-14元杂芳基部分,其是未取代、单取代或多取代的;其中所述5-14元杂芳基部分任选通过直链或支链的饱和或不饱和的未取代、单取代或多取代的-C1-C6-亚烷基-连接;或其中所述5-14元杂芳基部分任选通过-C(=O)-、-C(=O)O-、-C(=O)O-CH2-或-S(=O)2-连接;
R5意指
-H;
-C1-C6-烷基,其是直链或支链的,饱和或不饱和的,未取代、单取代或多取代的;
3-12元环烷基部分,其是饱和或不饱和的,未取代、单取代或多取代的;其中所述3-12元环烷基部分任选通过直链或支链的饱和或不饱和的未取代、单取代或多取代的-C1-C6-亚烷基-连接;
3-12元杂环烷基部分,其是饱和或不饱和的,未取代、单取代或多取代的;其中所述3-12元杂环烷基部分任选通过直链或支链的饱和或不饱和的未取代、单取代或多取代的-C1-C6-亚烷基-连接;或
根据通式(X)的部分;
R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19和R20彼此独立地意指-H、-F、-Cl、-Br、-I、-OH或-C1-C6-烷基,所述-C1-C6-烷基是直链或支链的,饱和或不饱和的,未取代、单取代或多取代的;
其中“单取代或多取代的”意指一个或多个氢原子被彼此独立地选自以下的取代基置换:-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-R21、-C(=O)R21、-C(=O)OR21、-C(=O)NR21R22、-O-(CH2CH2-O)1-30-H、-O-(CH2CH2-O)1-30-CH3、=O、-OR21、-OC(=O)R21、-OC(=O)OR21、-OC(=O)NR21R22、-NO2、-NR21R22、-NR21-(CH2)1-6-C(=O)R22、-NR21-(CH2)1-6-C(=O)OR22、-NR23-(CH2)1-6-C(=O)NR21R22、-NR21C(=O)R22、-NR21C(=O)-OR22、-NR23C(=O)NR21R22、-NR21S(=O)2R22、-SR21、-S(=O)R21、-S(=O)2R21、-S(=O)2OR21和-S(=O)2NR21R22;
其中
R21、R22和R23彼此独立地意指
-H;
-C1-C6-烷基,其是直链或支链的,饱和的或不饱和的,未取代的或被一个、两个、三个或四个彼此独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-OH、-NH2和-O-C1-C6-烷基的取代基取代;
3-12元环烷基部分,其是饱和或不饱和的,未取代的;其中所述3-12元环烷基部分任选通过-C1-C6-亚烷基-连接,所述-C1-C6-亚烷基-是直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或被一个、两个、三个或四个彼此独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-OH、-NH2、-C1-C6-烷基和-O-C1-C6-烷基的取代基取代;
3-12元杂环烷基部分,其是饱和或不饱和的,未取代的;其中所述3-12元杂环烷基部分任选通过-C1-C6-亚烷基-连接,所述-C1-C6-亚烷基-是直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或被一个、两个、三个或四个彼此独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-OH、-NH2、-C1-C6-烷基和-O-C1-C6-烷基的取代基取代;
6-14元芳基部分,其是未取代、单取代或多取代的;其中所述6-14元芳基部分任选通过-C1-C6-亚烷基-连接,所述-C1-C6-亚烷基-是直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或被一个、两个、三个或四个彼此独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-OH、-NH2、-C1-C6-烷基和-O-C1-C6-烷基的取代基取代;
5-14元杂芳基部分,其是未取代、单取代或多取代的;其中所述5-14元杂芳基部分任选通过-C1-C6-亚烷基-连接,所述-C1-C6-亚烷基-是直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或被一个、两个、三个或四个彼此独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-OH、-NH2、-C1-C6-烷基和-O-C1-C6-烷基的取代基取代;
或者在-C(=O)NR21R22、-OC(=O)NR21R22、-NR21R22、-NR23-(CH2)1-6-C(=O)NR21R22、-NR23C(=O)NR21R22或-S(=O)2NR21R22内的R21和R22与它们连接的氮原子一起形成环并且意指-(CH2)3-6-、-(CH2)2-O-(CH2)2-或-(CH2)2-NRB-(CH2)2-,其中RB意指-H或-C1-C6-烷基,所述-C1-C6-烷基是直链或支链的,饱和或不饱和的,未取代的或被一个、两个、三个或四个彼此独立地选自-F、-Cl、-Br和-I的取代基取代;
或其生理上可接受的盐。
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