[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓缀合物

权利要求书

1.一种式I的缀合物：

L-(D^L)_p (I)

其中L为配体单元，D^L为式II的药物接头单元：

其中：

(a)R¹⁰和R¹¹在它们所结合的氮原子与碳原子之间形成氮-碳双键；或

(b)R¹¹为OH，并且R¹⁰为：

p为1至20的整数。

2.根据权利要求1所述的缀合物，其中D^L由下式表示：

3.根据权利要求1所述的缀合物，其中D^L由下式表示：

4.根据权利要求1所述的缀合物，其中所述配体单元为抗体或其活性片段。

5.根据权利要求4所述的缀合物，其中所述抗体或抗体片段是用于肿瘤-相关的抗原的抗体或抗体片段。

6.根据权利要求4所述的缀合物，其中所述抗体或抗体片段是抗体，所述抗体结合于一种或多种肿瘤相关抗原或细胞表面受体，所述肿瘤相关抗原或细胞表面受体选自(1)-(88)：

(1)BMPR1B；

(2)E16；

(3)STEAP1；

(4)0772P；

(5)MPF；

(6)Napi3b；

(7)Sema 5b；

(8)PSCA hlg；

(9)ETBR；

(10)MSG783；

(11)STEAP2；

(12)TrpM4；

(13)CRIPTO；

(14)CD21；

(15)CD79b；

(16)FcRH2；

(17)HER2；

(18)NCA；

(19)MDP；

(20)IL20R-α；

(21)短小蛋白聚糖；

(22)EphB2R；

(23)ASLG659；

(24)PSCA；

(25)GEDA；

(26)BAFF-R；

(27)CD22；

(28)CD79a；

(29)CXCR5；

(30)HLA-DOB；

(31)P2X5；

(32)CD72；

(33)LY64；

(34)FcRH1；

(35)IRTA2；

(36)TENB2；

(37)PSMA–FOLH1；

(38)SST；

(39)ITGAV；

(40)ITGB6；

(41)CEACAM5；

(42)MET；

(43)MUC1；

(44)CA9；

(45)EGFRvIII；

(46)CD33；

(47)CD19；

(48)IL2RA；

(49)AXL；

(50)CD30-TNFRSF8；

(51)BCMA-TNFRSF17；

(52)CT Ags–CTA；

(53)CD174-FUT3；

(54)CLEC14A；

(55)GRP78–HSPA5；

(56)CD70；

(57)干细胞特异性抗原；

(58)ASG-5；

(59)ENPP3；

(60)PRR4；

(61)GCC–GUCY2C；

(62)Liv-1–SLC39A6；

(63)5T4；

(64)CD56–NCMA1；

(65)CanAg；

(66)FOLR1；

(67)GPNMB；

(68)TIM-1–HAVCR1；

(69)Mindin/RG-1；

(70)B7-H4–VTCN1；

(71)PTK7；

(72)CD37；

(73)CD138–SDC1；

(74)CD74；

(75)紧密连接蛋白–CL；

(76)EGFR；

(77)Her3；

(78)RON-MST1R；

(79)EPHA2；

(80)CD20–MS4A1；

(81)腱生蛋白C–TNC；

(82)FAP；

(83)DKK-1；

(84)CD52；

(85)CS1-SLAMF7；

(86)内皮糖蛋白–ENG；

(87)膜联蛋白A1–ANXA1；

(88)VCAM1。