[发明专利]用于抑制蛋白激酶活性的炔基杂环类化合物有效

专利信息
申请号: 201780004843.0 申请日: 2017-10-12
公开(公告)号: CN108473476B 公开(公告)日: 2021-02-19
发明(设计)人: 王义汉;邢青峰 申请(专利权)人: 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D401/12;C07D239/42;A61K31/506;A61K31/4439;A61K31/437;A61K31/519;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 518057 广东省深圳市南*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 用于 抑制 蛋白激酶 活性 炔基杂环类 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物,

其中,

选自:

X1、X2和X4为CH;

X3为CR1

R1为H、卤素、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;

X5选自N或CH;

X6选自N或CH;

X7独立地为C(Ra)2、CRa、NRa、N、O或S;

Ra选自氢、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;

L选自C(=O)NR2,其中,R2选自H,L中的N原子与环C相连;

环C选自:

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中,选自:

其中,X5和Ra如权利要求1所定义。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中,选自:

其中,X5和Ra如权利要求1所定义。

4.根据权利要求1所述的化合物,R1为H或C1-6烷基。

5.化合物,其选自下述化合物:

6.药物组合物,其含有权利要求1-5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的赋形剂。

7.权利要求6的药物组合物,其还含有其它治疗剂。

8.试剂盒,其包括:

第一容器,其中含有权利要求1-5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐;和

任选地,第二容器,其中含有其它治疗剂;和

任选地,第三容器,其中含有用于稀释或悬浮所述化合物和/或其它治疗剂的药用赋形剂。

9.权利要求1-5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗抗肿瘤或其他疾病的药物中的用途。

10.权利要求9的用途,其中所述的疾病是由Bcr-Abl导致的增殖性疾病。

11.权利要求10的用途,其中所述的增殖性疾病选自:慢性髓性白血病、慢性粒细胞白血病、胃肠道间质瘤、急性粒细胞白血病、甲状腺癌、胃癌、直肠癌或多发性骨髓瘤。

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