[发明专利]用于医学应用的一种1;2;4-三唑并[4;3-a]吡啶的衍生物的新型结晶盐形式有效
| 申请号： | 201780003746.X | 申请日： | 2017-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN108473492B | 公开（公告）日： | 2020-01-07 |
| 发明（设计）人： | G·G·赤乐维;I·Y·提托维 | 申请（专利权）人： | 融合制药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
| 代理公司： | 11012 北京邦信阳专利商标代理有限公司 | 代理人： | 黄泽雄;尹吉伟 |
| 地址： | 俄罗斯联*** | 国省代码： | 俄罗斯;RU |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 三氟甲基苯基 苯甲酰胺 激酶 盐形式 乙炔基 三唑 水合物 急性淋巴细胞白血病 有机化学 急性髓系白血病 慢性髓系白血病 非小细胞肺癌 胃肠道间质瘤 药理学 药物组合物 治疗有效量 甲基哌嗪 溶剂化物 新型结晶 医学应用 肿瘤疾病 多晶型 甲磺酸 结晶盐 淋巴瘤 卵巢癌 乳腺癌 疾病 变体 制备 治疗 白血病 医学 预防 | ||
1.一种甲磺酸与3-(1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶-3-基乙炔基)-4-甲基-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-基))甲基)-3-三氟甲基苯基)苯甲酰胺的盐。
2.根据权利要求1所述的盐，其为3-(1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶-3-基乙炔基)-4-甲基-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-3-三氟甲基苯基)苯甲酰胺单甲磺酸盐。
3.一种盐，其为结晶3-(1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶-3-基乙炔基)-4-甲基-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-3-三氟甲基苯基)苯甲酰胺单甲磺酸盐，其中所述盐通过使用CuKα1辐射在25±5℃获得的X射线粉末图谱表征，所述X射线粉末图谱基本上如图29所示。
4.根据权利要求3所述的盐，其中所述盐通过在220℃具有吸热转变的DSC曲线表征。
5.一种盐，其为结晶3-(1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶-3-基乙炔基)-4-甲基-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-3-三氟甲基苯基)苯甲酰胺单甲磺酸盐，其中所述盐通过使用CuKα1辐射在25±5℃获得的X射线粉末图谱表征，所述X射线粉末图谱具有有衍射角值(2θ)的峰，所述有衍射角值(2θ)的峰包括至少2个、3个或4个选自14.5、16.9、17.2、17.4、18.7、20.8和/或23.2的相对强度为约20％或更大的峰。
6.根据权利要求5所述的盐，其中所述盐包含空间群P21/n的单斜晶体。
7.根据权利要求6所述的盐，其中所述盐包含单斜晶体，所述单斜晶体具有通过使用CuKα1辐射、在25±5℃的粉末X射线衍射确定的晶胞参数以及β＝108.9±0.1°。
8.根据权利要求7所述的盐，其中所述盐包含单斜晶体，所述单斜晶体具有通过使用CuKα1辐射、在25±5℃的粉末X射线衍射确定的晶胞参数
9.根据权利要求5所述的盐，其中所述盐通过使用CuKα1辐射在25±5℃获得的X射线粉末图谱表征，所述X射线粉末图谱具有有14.5、16.9、17.2、17.4、18.7、20.8和/或23.2的衍射角值(2θ)的峰，每个峰具有约20％或更大的相对强度。
10.根据权利要求5所述的盐，其中所述盐通过使用CuKα1辐射在25±5℃获得的X射线粉末图谱表征，所述X射线粉末图谱具有有18.7的衍射角值(2θ)的峰作为具有最高相对强度的峰。
11.根据权利要求5所述的盐，其中所述盐通过使用CuKα1辐射在25±5℃获得的X射线粉末图谱表征，所述X射线粉末图谱具有至少3个、4个、5个、6个、7个、8个、9个或10个有选自以下的衍射角值(2θ)的峰：7.2、11.8、12.5、13.4、14.5、16.2、16.9、17.2、17.4、18.7、20.8、21.4、23.2、24.1、24.5、25.4和27.1。
12.根据权利要求11所述的盐，其中所述盐通过使用CuKα1辐射在25±5℃获得的X射线粉末图谱表征，所述X射线粉末图谱具有有下列衍射角值(2θ)的峰作为特征峰：7.2、11.8、12.5、13.4、14.5、16.2、16.9、17.2、17.4、18.7、20.8、21.4、23.2、24.1、24.5、25.4和27.1。
13.根据权利要求5所述的盐，其中所述盐通过使用CuKα1辐射在25±5℃获得的X射线粉末图谱表征，所述X射线粉末图谱具有至少3个、4个、5个、6个、7个或8个有选自以下的衍射角值(2θ)的峰：11.8；14.5；16.2；16.9；17.2；17.4；18.7；20.8和23.0。
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