[发明专利]具有皮肤美白活性的肽及其用途

说明书

本发明提供具有皮肤美白活性的肽。通过抑制黑色素生成，抑制酪氨酸酶的活性，抑制与黑色素形成相关的因子的表达，抑制黑素体传递，来对皮肤美白呈现优秀的效果。并且，因上述肽的尺寸小，因此皮肤透射度非常优秀，上述的本发明的肽的优秀的活性及稳定性有利地适用于化妆品。

技术领域

本发明涉及包含具有皮肤美白活性的肽作为有效成分的皮肤美白用组合物。

背景技术

转化生长因子-β1(Transforming growth factor beta 1，TGF-β1)为在多样的种类的细胞中，通过调节生长、分化及凋亡，来进行组织的发达或维持稳态的因子。众所周知，转化生长因子-β1在黑色素细胞中呈现与黑色素生成有关的抑制效果(THE JOURNAL OFBIOLOGICAL CHEMISTRY Vol.272,No.7,Issue of February 14,pp.3967-3972,1997)。

转化生长因子-β1的这种功能通过增加在黑色素生成中作为重要的酶的酪氨酸酶的分解来呈现。并且，还通过促进细胞外调节蛋白激酶(ERK1/2)活性来呈现抑制黑色素形成，上述细胞外调节蛋白激酶(ERK1/2)用于促进作为调节如酪氨酸酶、与酪氨酸酶关联的基因-1、与酪氨酸酶关联的基因-2等参与黑色素生成的酶的表达的转录因子的小眼畸形相关转录因子(MITF，Microphthalmia-associated transcription factor)的分解(PhysiolRev 84:1155-1228,2004；10.1152/physrev.00044.2003.)。

本发明人通过现有研究开发了基于转化生长因子-β1的一部分氨基酸序列的肽，并验证了在黑色素细胞中的美白功效。之后，为了将上述肽的功能最大化，进行了通过与多种化学合成物相结合的改善研究，并通过功效筛选过程来发掘了相比于现有肽，美白功效得到提高的本发明的原材料。

本说明书全文中，参照了多篇论文及专利文献，并表示了其引用。所引用的论文及专利文献的公开内容全部插入于本说明书作为参照，从而更加明确说明本发明所属的技术领域的水平及本发明的内容。

发明内容

本发明人为了开发具有优秀的皮肤美白活性的肽锐意努力研究。其结果，通过由N-端附加有阿魏酸基的序列1的氨基酸序列组成的肽抑制黑色素生成，抑制酪氨酸酶的活性，抑制与黑色素形成相关的因子的表达，来阐明对皮肤美白呈现优秀的效果，从而完成了本发明。

因此，本发明的目的在于，提供由N-端附加有阿魏酸基的记载于序列1的氨基酸序列组成的具有皮肤美白活性的肽。

本发明的再一目的在于，提供包含上述肽的皮肤美白用组合物。

本发明的另一目的在于，提供上述肽的皮肤美白用途。

本发明的还一目的在于，提供利用上述肽的皮肤美白方法。

根据以下发明的详细说明、发明要求保护范围及附图更加明确本发明的其他目的及优点。

本发明人为了开发具有优秀的皮肤美白活性的肽锐意努力研究。其结果，通过由N-端附加有阿魏酸基的序列1的氨基酸序列组成的肽抑制黑色素生成，抑制酪氨酸酶的活性，抑制与黑色素形成相关的因子的表达，抑制黑色素传递，来阐明对皮肤美白呈现优秀的效果。

以下，对本发明进行更详细地说明。

本发明的一实施方式涉及由N-端附加有阿魏酸基的序列1放入氨基酸序列组成的具有皮肤美白活性的肽。

根据本发明的一实例，上述肽抑制黑色素的生成，抑制酪氨酸酶的活性及表达，并抑制作为参与黑色素形成的因子的小眼畸形相关转录因子、蛋白酶激活受体2及酪氨酸酶相关蛋白1的表达，肽抑制作为参与黑色素形成的信号传导物质的环磷腺苷效应元件结合蛋白(CREB)的磷酸化，不仅抑制参与皮肤美白的黑素体的传递，而且促进黑素体的分解。这种结果意味着本发明的肽对皮肤美白具有非常优秀的功效。