[发明专利]一种阿夫唑嗪新晶型

说明书

本发明涉及一种阿夫唑嗪新晶型，属于原料药制备技术领域。本发明的技术方案是：一种阿夫唑嗪新晶型，其X射线粉末衍射在2θ为7.78，9.68，10.14，12.40，13.58，16.29，16.78，18.24，19.52，20.63，22.65，25.19，26.82，27.16位置有较强吸收峰。本发明提供了一种具有很好溶解度且稳定的阿夫唑嗪新晶型，为阿夫唑嗪制剂的制备提供了好的原料药。

技术领域

本发明涉及一种阿夫唑嗪新晶型 ，属于原料药制备技术领域。

背景技术

前列腺增生（hyperplasia of prostate），常称作良性前列腺增生（benignprostatic hyperplasia，BPH）是中老年男性常见疾病之一，随全球人口老年化发病日渐增多。前列腺增生的发病率随年龄递增，多数患者随着年龄的增长，排尿困难等症状随之增加。

前列腺肥大又称前列腺增生。症状主要表现为两组症状，一类是膀胱刺激症状;另一类是因增生前列腺阻塞尿路产生的梗阻性症状。膀胱刺激症状：尿频、尿急、夜尿增多及急迫性尿失禁。尿频是前列腺增生的早期信号，尤其夜尿次数增多更有临床意义。该病有三个主要特征：前列腺体积增大;膀胱出口阻塞;有排尿困难、尿频、 尿急等下尿路症状。

盐酸阿夫唑嗪，化学名称：N-[3-[(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-甲氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺盐酸盐。用于治疗良性前列腺增生病症。2.5mg规格。

在阿夫唑嗪普通片的研究过程中发现，阿夫唑嗪属于小规格制剂，其普通片在制备的过程中，一是含量均匀度不容易达标，二是长期存放后，片子吸湿严重，同时有关物质升高突出，影响片剂的安全、有效性。进一步研究发现，现有阿夫唑嗪原料很容易吸湿，吸湿后有关物质升高。

发明内容

本发明的目的是提供一种稳定的，具有耐吸湿性能的阿夫唑嗪新晶型。

技术方案：

本发明的技术方案是：

一种阿夫唑嗪新晶型，所述晶型的X射线粉末衍射在2θ为7.78，9.68，10.14，12.40，13.58，16.29，16.78，18.24，19.52，20.63，22.65，25.19，26.82，27.16位置有较强吸收峰。

本发明所述晶型的制备方法，按以下步骤制备：

第一步 将阿夫唑嗪粗品溶解于50-60%的乙醇中；

本步骤优选的技术方案，所制备溶液的浓度为18-26%（质量体积百分比）。

第二步 室温下，向第一步溶液中加入第一步阿夫唑嗪粗品量7-10%（重量百分比）的活性炭，搅拌1-1.5小时，过滤；

第三步 搅拌下，将第二步滤液降温至-10至-3℃并保持，向其中缓慢滴加乙醇-丙酮混合溶剂，滴加混合溶剂的体积为第一步溶剂体积的60-100%；快速降温至-14至-18℃，有白色固体析出，继续搅拌3-6小时；

本步骤优选的技术方案，滴加乙醇-丙酮混合溶剂的速度为0.80-1.6ml/分钟。

本步骤优选的技术方案，搅拌速度为160-200转/分钟。

本步骤优选的技术方案，乙醇-丙酮混合溶剂中二者的体积比为1:（0.5-1.0）。

第四步 过滤，滤饼用第三步乙醇-丙酮混合溶剂洗涤，滤饼摊开，35℃真空干燥。

本步骤优选的技术方案，滤饼用乙醇-丙酮混合溶剂洗涤3次，每次用量为第一步溶剂量的8-10%。

附图说明 图1 本发明阿夫唑嗪新晶型的X射线衍射图。