[发明专利]大环环氧酮肽类化合物及其制备方法和医药用途

权利要求书

1.一种大环环氧酮肽类衍生物及其盐，其特征在于，具有通式(I)结构：

及其光学异构体或其溶剂合物，

其中：

R₁、R₂各自独立选自H、-C_1-10烷基-D、C_1-10羟基烷基、-C_2-10不饱和烷基-D、-卤代的C_1-10烷基-D、-C_1-3烷基-S-C_1-5烷基、C_1-10烷氧基烷基、卤代的C_1-10烷氧基烷基、C_3-10不饱和烷氧基、C_3-10环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基；其中，D为N(R_a)R_b或缺失；R_a选自H、OH、C_1-6烷基、卤代的C_1-6烷基；R_b选自N末端保护基；

R₃、R₄各自独立选自H、C_1-10烷基、卤代的C_1-10烷基、芳基、芳烷基；

R₅选自H、C_1-6烷基、C_1-6羟基烷基、卤代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基烷基、卤代的C_1-6烷氧基烷基；

R₆选自H、C_1-10烷基、C_1-10烷氧基烷基、C_2-10不饱和烷基、环烷基；

X为O、S、NH、N-C_1-6烷基；

Y为或者缺失，其中R选自H、C_1-10烷基、卤代的C_1-10烷基；

Ar选自无取代或取代的环烷基、无取代或取代的杂环烷基、无取代或取代的环烯基、无取代或取代的杂环烯基、无取代或取代的芳基、无取代或取代的芳烷基、无取代或取代的杂芳基、无取代或取代的杂芳烷基、任意稠合的芳基；

L为

其中B₁选自

D₁、D₂相同或不同，分别独立选自-C_1-8烷基-、-OC_1-8烷基-、-C_1-8烷基O-、-C_1-8烷基OC_1-8烷基-、-SC_1-8烷基-、-C_1-8烷基S-、-C_1-8烷基SC_1-8烷基-、-N(R_d)-、-N(R_d)C_1-8烷基-、-C_1-8烷基N(R_d)-、-C_1-8烷基N(R_d)C_1-8烷基-、-N(R_d)C(O)-、-N(R_d)C(O)C_1-8烷基-、-C_1-8烷基N(R_d)C(O)-、-C_1-8烷基N(R_d)C(O)C_1-8烷基-、-C(O)N(R_d)-、-C(O)N(R_d)C_1-8烷基-、-C_1-8烷基C(O)N(R_d)-、-C_1-8烷基C(O)N(R_d)C_1-8烷基-、-C(O)C_1-8烷基-、-C(O)C_1-8不饱和烷基-、-N(R_d)SO₂-、-N(R_d)SO₂C_1-8烷基-、-C_1-8烷基N(R_d)SO₂-、-C_1-8烷基N(R_d)SO₂C_1-8烷基-、-OC(O)C_1-8烷基-、-C_1-8烷基OC(O)-、-C_1-8烷基OC(O)C_1-8烷基-、-C(O)OC_1-8烷基-、-C_1-8烷基C(O)O-、-C_1-8烷基C(O)OC_1-8烷基-；R_d选自H、C_1-4烷基、卤代的C_1-4烷基、环烷基、杂环烯基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基；

所述取代的取代基选自卤素、硝基、氨基、氰基、羟基、C_1-6烷基、卤代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基烷基、C_1-6烷胺基、卤代的C_1-6烷氧基、卤代的C_1-6烷氧基烷基、卤代的C_1-6烷胺基、C_3-8环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基。