[发明专利]抗5T4抗体与美登素衍生物DM4偶联复合物及制备方法和用途有效
| 申请号： | 201711477720.7 | 申请日： | 2017-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN108187065B | 公开（公告）日： | 2023-04-28 |
| 发明（设计）人： | 杨金亮;汪瑞雪;姚于勤;陈小新;龙超峰;陈俐娟;杨莉 | 申请（专利权）人： | 广东众生药业股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61K31/5365;C07K16/30;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人： | 梁鑫 |
| 地址： | 523320 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | t4 抗体 美登素 衍生物 dm4 复合物 制备 方法 用途 | ||
1.抗5T4抗体与美登素衍生物DM4偶联复合物，其特征在于，其组成包括：抗5T4抗体，美登素衍生物DM4，偶联抗体与美登素衍生物DM4的连接分子；连接分子一端通过琥珀酰亚胺活化的羧酸酯与抗5T4抗体的任意一个氨基偶联，另一端通过形成二硫键与DM4的巯基偶联；所述抗5T4抗体包括重链可变结构域、轻链可变结构域、恒定区；所述抗5T4抗体的重链可变结构域的氨基酸序列为Seq ID NO:1；所述抗5T4抗体的轻链可变结构域的氨基酸序列为Seq ID NO:3；
所述的偶联复合物的结构为式3：所示。
2.根据权利要求1所述的抗5T4抗体与美登素衍生物DM4偶联复合物，其特征在于：所述恒定区为天然抗体恒定区或基因工程改造后的抗体恒定区。
3.根据权利要求1所述的抗5T4抗体与美登素衍生物DM4偶联复合物，其特征在于：所述的美登素衍生物DM4的分子结构为式1：所示。
4.根据权利要求1～3任一项所述的抗5T4抗体与美登素衍生物DM4偶联复合物，其特征在于：所述的抗5T4抗体与美登素衍生物DM4的摩尔比为1︰1～10。
5.根据权利要求4所述的抗5T4抗体与美登素衍生物DM4偶联复合物，其特征在于：所述的抗5T4抗体与美登素衍生物DM4的摩尔比为1︰2.7。
6.权利要求1～5任一项所述的抗5T4抗体与美登素衍生物DM4偶联复合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
a、制备抗5T4抗体；
b、加入美登素衍生物DM4和偶联抗体与美登素衍生物DM4的连接分子，反应10～12h，制得抗5T4抗体与美登素衍生物DM4偶联复合物。
7.权利要求1～5任一项所述的抗5T4抗体与美登素衍生物DM4偶联复合物在制备诊断或治疗肿瘤药物中的用途。
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