[发明专利]一种三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途

说明书

本发明涉及医药领域，特别是涉及一种新的三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途。本发明提供一种化合物，所述化合物的结构式如式I所示。本发明所提供的化合物具有一定强度的灭螺活性，在不同的药物溶度下均可以表现出不同强度的灭螺活性。

技术领域

本发明涉及医药领域，特别是涉及一种新的三萜皂苷类化合物及其制备方法和用途。

背景技术

皂甙(saponins)又称皂素，是广泛存在于植物界的一类特殊的甙类，它的水溶液振摇后可生产持久的肥皂样的泡沫，因而得名。皂甙作为一种生物活性物质，越来越受到人们的关注。根据皂甙水解后生成皂甙元的结构，可分为三萜皂甙(triterpenoidalsaponins)与甾体皂甙(steroidal saponins)两大类。三萜皂甙类化合物是一类基本母核由30个左右碳原子所组成的化合物，经常以游离形式或以与糖结合成苷或酯的形式存在于植物体内。

发明内容

鉴于以上所述现有技术的缺点，本发明的目的在于提供一种三萜皂苷类化合物，用于解决现有技术中的问题。

为实现上述目的及其他相关目的，本发明第一方面提供一种化合物，所述化合物具有良好的灭螺活性。本发明所提供的化合物通常是三萜皂苷类化合物，其结构式如式I所示：

本发明第二方面提供所述化合物的制备方法，包括：从苦葛根中提取所述化合物。

在本发明一些实施方式中，所述制备方法包括：

(1)将苦葛根醇提，提取液浓缩；

(2)将浓缩后的提取液萃取，有机相脱溶；

(3)将脱溶所得产物通过树脂吸附、洗脱，洗脱液浓缩；

(4)将浓缩后的洗脱液纯化，即得所述化合物。

所述苦葛根通常指植物苦葛的根。苦葛(Pueraria peduncularis(Grah.exBtnth)Benth.)为豆科(Leguminosae)葛属(Pueraria)缠绕草本植物，又名云南葛藤、白苦葛和红苦葛(云南)，主要分布于我国四川、西藏、广西、贵州和云南等地，其中以云南分布最为广泛。

本领域技术人员可选择合适的溶剂种类和使用量用于醇提，从而可以将待提取物质中的可溶性成分被充分溶出。

在本发明一些实施方式中，醇提所使用的溶剂可以是醇类溶剂或它们的水溶液等，所述醇类溶剂可以是例如甲醇、乙醇等。优选的，醇提所使用的溶剂可以是70-85v/v％的乙醇水溶液。

在本发明一些实施方式中，溶剂与苦葛根的体积比为8-12：1，提取的条件为室温至溶剂回流的温度，具体为55-65℃，提取次数为两次以上。

在本发明一些实施方式中，醇提所得的提取液还进行固液分离。

在本发明一些实施方式中，使用正丁醇和水对浓缩后的提取液进行萃取，正丁醇和水的体积比为1:2～10，优选为1:2～3。

在本发明一些实施方式中，有机相脱溶至浸膏。

在本发明一些实施方式中，将脱溶所得产物溶于水，通过大孔树脂进行吸附，采用水-乙醇体系进行梯度洗脱。

在本发明一些实施方式中，所述大孔树脂为AB-8型大孔树脂，采用水-乙醇体系进行梯度洗脱时，洗脱液分别为水、25-35v/v％乙醇水溶液、65-75v/v％乙醇水溶液和≥90v/v％乙醇乙醇水溶液，收集合并≥90v/v％乙醇水溶液洗脱部分进行后续处理。

在本发明一些实施方式中，浓缩后的洗脱液通过中压制备色谱和/或高效液相色谱进行纯化制备。