[发明专利]一种具有选择抑菌特性的壳聚糖衍生物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201711473859.4 申请日: 2017-12-29
公开(公告)号: CN108191994B 公开(公告)日: 2020-09-18
发明(设计)人: 牛忠伟;吴曼 申请(专利权)人: 中国科学院理化技术研究所
主分类号: C08B37/08 分类号: C08B37/08;A61K31/722;A61P31/04;A61P31/10
代理公司: 北京正理专利代理有限公司 11257 代理人: 赵晓丹
地址: 100190 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 选择 特性 聚糖 衍生物 及其 制备 方法
【说明书】:

发明公开一种具有选择抑菌特性的壳聚糖衍生物及其制备方法。本发明首先公开了所述壳聚糖衍生物的分子结构式如式(1)所示:其中,x、y和z为自然数,1≤x,y,z≤10000,R1为碱性氨基酸或其低聚物,R2为疏水性氨基酸或其低聚物。本发明进一步公开了上述壳聚糖衍生物的制备方法。本发明壳聚糖衍生物在壳聚糖主链上同时接枝碱性氨基酸或其低聚物和疏水性氨基酸或其低聚物,通过碱性和疏水性单元比例的调控,使壳聚糖衍生物对白色念珠菌和乳酸杆菌的抑制作用具有一定的选择性,对白色念珠菌抑菌率≥90%时,对乳酸杆菌抑菌率50%,且整个制备工艺节能环保,可大规模工业化。

技术领域

本发明涉及壳聚糖化学改性领域。更具体地,涉及一种具有选择性抑菌功能壳聚糖衍生物及其制备方法。

背景技术

近年来,由抗菌剂导致的卫生与健康问题频繁出现,使人们对兼具安全性和高效性的新型抗菌剂的需求日益强烈。壳聚糖作为一种碱性多糖,具有良好的生物相容性和生物可降解性,是一种较为理想的抗菌材料。但是,由于壳聚糖抗菌性能难以满足应用要求,且难于加工,通常需要进行衍生化以改善其抗菌性能和水溶性。羧甲基化和季铵盐化是较为常见的衍生化方法,然而上述方法制备的壳聚糖衍生物难以兼顾安全性和高效性。通常抗菌剂在杀灭有害菌的同时,也会对正常菌群带来不同程度的损害。过度使用或不正确使用抗菌剂能够导致菌群失调,使有害菌大量繁殖,引起感染。在不断提高抗菌性能时,抗菌剂对正常菌群的影响常常被忽略。

因此,提供一种抗菌剂在兼具良好抗菌性能和生物安全性的同时,满足维持生理环境菌群平衡的要求是十分必要的。

发明内容

本发明的一个目的在于提供一种具有选择抑菌特性的壳聚糖衍生物,该壳聚糖衍生物在壳聚糖主链上同时接枝碱性氨基酸或其低聚物和疏水性氨基酸或其低聚物,通过对碱性和疏水性单元比例的调控,使壳聚糖衍生物对白色念珠菌和乳酸杆菌的抑制作用具有一定的选择性。

本发明的另一个目的在于提供上述壳聚糖衍生物的制备方法。该制备过程在常温常压条件下进行,无需使用有机溶剂或强酸,不产生污染物。整个生产工艺节能环保,可大规模工业化。

为达到上述目的,本发明采用下述技术方案:

本发明提供了一种具有选择抑菌特性的壳聚糖衍生物,所述壳聚糖衍生物的分子结构式如式(1)所示:

其中,x、y和z为自然数,1≤x,y,z≤10000,R1为碱性氨基酸或其低聚物,R2为疏水性氨基酸或其低聚物。

作为本领域公知常识,壳聚糖是甲壳素脱乙酰化产物。由于壳聚糖原料脱乙酰度不同,壳聚糖含有不同比例的未脱乙酰单元,如

作为本领域公知常识,通常用通式来表示壳聚糖。但是本领域技术人员应当知晓,壳聚糖原料分子链中会含有部分未脱乙酰单元。

本发明中,上述分子结构式(1)中,R1可以是一个碱性氨基酸单元或具有多个重复单元的碱性氨基酸低聚物;R2可以是一个疏水性氨基酸单元或具有多个重复单元的疏水性氨基酸低聚物。所述碱性氨基酸低聚物和疏水性氨基酸低聚物的聚合度均不超过100,以避免分子量过高而导致氨基酸低聚物不溶于水,降低产物接枝率,造成原料浪费。

优选地,所述碱性氨基酸为赖氨酸、精氨酸、组氨酸中一种或多种混合物。更优选地,所述碱性氨基酸为赖氨酸和精氨酸中的一种或二者混合物。由于赖氨酸和精氨酸在天然氨基酸中碱性最强,上述优选范围可以赋予壳聚糖衍生物更为理想的正电性。

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