[发明专利]阿司匹林在制备治疗NSCLC药物中的应用

说明书

本发明属于肿瘤药物领域，具体公开了阿司匹林在制备治疗非小细胞肺癌药物中的应用。相对于单独使用奥西替尼治疗EGFR(+)非小细胞肺癌，将阿司匹林与奥西替尼联合用药可以有效的抑制EGFR(+)非小细胞肺癌细胞的增殖，促进EGFR(+)非小细胞肺癌细胞的凋亡。阿司匹林与奥西替尼联合用药增强了非小细胞肺癌患者对EGFR‑TKI的敏感性，克服奥西替尼容易耐药的缺陷，提高奥西替尼的治疗有效时间，可进一步改善EGFR(+)非小细胞肺癌患者的预后。

技术领域

本发明属于肿瘤药物领域，特别涉及阿司匹林在制备克服奥西替尼获得性耐药的药物中的应用。

背景技术

目前，肺癌，尤其是非小细胞肺癌(NSCLC)已经成为威胁人类健康的主要疾病，表皮生长因子受体络氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI)是目前被多国批准并广泛应用于进展或难治性非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer，NSCLC)的以EGFR为靶点的小分子靶向药物。目前第一代EGFR-TKI药物已广泛应用于国内外的晚期非小细胞肺癌患者中。目前在美国、欧盟以及中国已经上市。其具有高选择性和低毒性的优势，在改善晚期NSCLC的近远期疗效与生活质量中的作用显示出令人鼓舞的前景，但是随着治疗时间的加长，最终都会出现获得性耐药。而EGFR-TKI药物在治疗过程中发生获得性耐药性，是肿瘤治疗无效的主要原因之一，如何解决EGFR-TKI药物的获得性耐药问题，是亟待解决的一重大难题。目前解决第一代EGFR-TKI药物耐药的最好方法就是使用第三代EGFR-TKI奥西替尼治疗，但是奥西替尼同样存在获得性耐药难题，到目前为止，还没有出现可以有效解决奥西替尼获得性耐药的临床用药策略。

发明内容

本发明提供了一种阿司匹林与奥西替尼联合在制备治疗非小细胞肺癌中的应用。这种联合用药可以克服奥西替尼在治疗非小细胞肺癌时出现的获得性耐药，并且可以增加非小细胞肺癌对奥西替尼的敏感性，为解决奥西替尼治疗NSCLC发生获得性耐药提供了新的思路和临床解决方法。

本发明的NSCLC是指非小细胞肺癌(nonsmall-cell lung cancer)，NSCLC占所有肺癌病例的80％-85％。

本发明的阿司匹林与奥西替尼联合作用是包括两种服用方式，第一是同时放置于一个包装物中，这样可以间隔服用，比如在饭前和饭后分别从上述包装物中取出某个制剂单元间隔服用；第二种方式是放置于一个胶囊中，这样可以同时服用。

本发明的阿司匹林与奥西替尼联合作用制备的固体制剂单元，所述制剂单元包括口服固体制剂、液体制剂。所述固体制剂包括片剂、胶囊、散剂、颗粒剂等本领域的公知全部固体制剂；所述液体制剂包括注射液、口服液、糖浆等全部液体制剂。

本发明提供了所述阿司匹林联合奥西替尼用药在抗药物耐药性中的用途。

优选的，所述非小细胞肺癌为EGFR阳性非小细胞肺癌。

优选的，所述EGFR阳性非小细胞肺癌为EGFR敏感突变阳性非小细胞肺癌

优选的，所述阿司匹林与奥西替尼联合用药，所述50mg-300mg的阿司匹林药物能增敏或克服20-160mg的奥西替尼所发生的耐药性。

优选的，阿司匹林与奥西替尼联合在制备用于抑制非小细胞肺癌细胞增殖的抑制剂中的应用。

优选的，阿司匹林与奥西替尼联合在制备用于促进非小细胞肺癌细胞凋亡的促进剂中的应用。

优选的，治疗非小细胞肺癌的药物中包括了奥西替尼，以及用于与所述奥西替尼联合应用的阿司匹林。

阿司匹林与奥西替尼联合用药在抑制肿瘤细胞增殖中的应用。

阿司匹林与奥西替尼联合用药在促进肿瘤细胞凋亡中的应用

本发明益处