[发明专利]番石榴二醛杂源萜苯并咪唑基和二氯乙胺基衍生物组合物用于制备抗炎药物

说明书

本发明公开了番石榴二醛杂源萜苯并咪唑基和二氯乙胺基衍生物组合物用于制备抗炎药物，本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及番石榴二醛杂源萜的苯并咪唑基和二氯乙胺基衍生物组合物、制备方法及其在制备抗炎药物上的用途。本发明公开了一种番石榴二醛杂源萜的苯并咪唑基和二氯乙胺基衍生物组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明的番石榴二醛杂源萜的苯并咪唑基和二氯乙胺基衍生物组合物具有抗炎的作用，具有开发抗炎药物的价值。

技术领域

本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及组合物、制备方法及其用途。

背景技术

炎症发生在局部，同时也可影响全身。局部临床特征是红、热、肿、痛和功能障碍。红、热是由于炎症局部血管扩张、血流加快所致。肿是由于局部炎症性充血、血流成分渗出引起。研发具有抗炎作用的药物对于缓解验证、减轻痛苦有重要意义。

炎症的治疗目前已有的药物存在毒性大、安全性低的问题，从天然产物中寻找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物，从而得到高效低毒的潜在药物有重要价值。

本发明涉及的化合物I是一个2011年发表(Meng Shao et al.,2010.PsiguadialsA and B,Two Novel Meroterpenoids with Unusual Skeletons from the Leaves ofPsidium guajava.Organic Letters 12(2010)5040–5043)的化合物，我们对化合物I进行了结构修饰，获得了两个新的衍生物即化合物III和化合物IV，并用化合物III和化合物IV制备了组合物并对该组合物抗炎症活性进行了评价，其具有抗炎症活性。

发明内容

本发明公开了一个新的组合物，该组合物由化合物III和化合物IV组成，该组合物中化合物III和化合物IV的质量分数分别为30份和40份。

本发明公开的组合物可以制成药学上可接受的盐或药学上可接受的载体。

本发明的目的是提供组合物在制备抗炎药物中的应用。所述的炎症为无菌性炎症。

本发明组合物在制备抗炎药物中应用的有益效果如下：

首先证明了本发明组合物具有有效抗炎作用。采用了经典的二甲苯所致的小鼠耳肿胀模型，观察本发明组合物在一定时间内对实验动物的抗炎作用。研究表明：本发明组合物对二甲苯所致的小鼠耳肿胀有明显抑制作用。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

实施例1 一种番石榴二醛杂源萜的制备

一种番石榴二醛杂源萜(I)的制备方法参照Meng Shao等人发表的文献(MengShao et al.,2010.Psiguadials A and B,Two Novel Meroterpenoids with UnusualSkeletons from the Leaves of Psidium guajava.Organic Letters 12(2010)5040–5043)的方法。

实施例2 一种番石榴二醛杂源萜的O-溴乙基衍生物(II)的合成