[发明专利]吡啶砜及其衍生物、制备方法与应用

说明书

本发明公开了式(I)所示的吡啶砜及其衍生物及其制备方法与应用。式中n、m、R、R¹、R²、R³、R⁴和R⁵具有说明书中所给定义。本发明式(I)化合物具有杀菌和/或杀虫/螨等广谱生物活性，尤其是对水稻纹枯病和玉米锈病等病害具有活性。

技术领域

本发明涉及具有杀菌、杀虫/螨生物活性的吡啶砜及其衍生物以及其制备方法、含有所述化合物的杀菌、杀虫/螨剂组合物、以及用这些化合物控制有害病菌、害虫/螨的用途与方法。

背景技术

有害病菌、害虫/螨的防治在实现高效农业的过程中非常重要。同时有害病菌、害虫/螨的防治在林、牧、副、渔及公共卫生中也很重要。虽然市场上已有很多有害病菌、害虫/螨防治剂，但是由于市场的不断扩大以及外来的有害病菌、害虫/螨和它们的抗性、药物的使用寿命、药物的经济性等问题以及人们对环境、环境有益生物的日益重视，需要科学家们不断研究，进而开发出新的高效、安全、经济、环境相容和具有不同作用方式的杀菌、杀虫剂新品种。

砜及其衍生物在药物化学中是一类重要化合物，它们具有广谱的生物活性，具有生物活性的砜及其衍生物的报道有很多，但吡啶砜及其衍生物的报道却不多见，即使偶见吡啶砜及其衍生物的报道，也大多是关于其医药活性的。对有害病菌和/或害虫/螨具有活性的吡啶砜及其衍生物的报道不易找到。如文献报道的具有式(A)所示的砜类化合物就属医药领域。

为获得对有害病菌和/或害虫/螨具有活性的新颖结构化合物，砜类化合物，特别是吡啶砜及其衍生物一直是我们研究的方向之一。通过近几年的研究，申请人发现了一类新颖结构的吡啶砜及其衍生物具有广谱生物活性。为与式(A)所示的苯基砜类化合物相比较，申请人特合成式(B)、式(C)和式(D)所示的苯基砜及其衍生物并测试了其生物活性。本发明的化合物不仅具有显著不同的结构特点，而且这些结构上的差异使得本发明的化合物具有更广谱、更优异的生物活性，有些化合物如29、244等显示出较式(B)、式(C)和式(D)所示的苯基砜及其衍生物更广谱和更高效的生物活性。

发明内容

本发明提供了式(I)所示的具有病菌、害虫/螨等生物活性的吡啶砜及其衍生物：

其中：

I.R代表硝基；

II.R¹代表氢、C₁-C₁₂烷基或C₃-C₆环烷基；

III.R²代表氢、卤素、C₁-C₁₂烷基或C₃-C₆环烷基；

IV.R³代表氢、C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂链烯基、C₂-C₁₂链炔基或苯基；

V.R⁴代表氢、C₁-C₁₂烷基或C₃-C₆环烷基；

VI.R⁵代表氢、C₁-C₁₂烷基、C₃-C₈环烷基、苯基、苯基甲基、苯基乙基、噻唑基、噻唑基甲基、噻唑基乙基、呋喃基、呋喃基甲基、呋喃基乙基、噻酚基、噻酚基甲基、噻酚基乙基、四氢呋喃基、四氢呋喃基甲基、四氢呋喃基乙基、吡啶基、卤代吡啶基、吡啶基甲基、卤代吡啶基甲基、吡啶基乙基、卤代吡啶基乙基；