[发明专利]一种盐酸舍曲林胶囊的制备方法

说明书

本发明公开了一种盐酸舍曲林胶囊的制备方法，按重量份数计，将40‑50份的盐酸舍曲林、40‑60份的乳糖、10‑20份的玉米淀粉及0.5‑2份的硬脂酸镁混合，干法制粒，再外加0.1‑0.5份的十二烷基硫酸钠及0.5‑1份的硬脂酸镁混匀后灌装入空心胶囊中，即得。本发明的盐酸舍曲林胶囊的制备方法，采用不同的处方，通过本申请的干法制粒，可制出与现有市售产品溶出相似的产品。该方法简单，更利于样品稳定，保证产品质量，更利于发挥外加辅料的崩解剂作用，既能溶蚀也有部分崩解，具有很好的实用性，易于控制药品质量，利于供应业化生产，具有很好的经济效益。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种盐酸舍曲林胶囊的制备方法。

背景技术

盐酸舍曲林胶囊，主要成份为：盐酸舍曲林，其化学名称为：(IS-顺式)-4-(3，4-二氯苯基)-1，2，3，4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐；适应症为舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。

在中国专利申请CN1261793中，公开了一种舍曲林盐和舍曲林的缓释剂型，以1mgA/小时到40mgA/小时的速率释放舍曲林的舍曲林的缓释剂型。该剂型可表现出起始延迟期，在此过程中舍曲林以低于1mgA/小时的速率释放。本发明进一步的目的在于舍曲林的乙酸盐，L-乳酸盐和天冬氨酸盐，其药用组合物以及用该盐治疗各种疾病和紊乱的方法。本发明还有一个目的是制备舍曲林乙酸盐，舍曲林L-乳酸盐和舍曲林L-天冬氨酸盐的方法。

在中国专利申请CN102740842A中，公开了反式降舍曲林的制剂、盐和多晶型物及其应用，其药物组合物，包含反式降舍曲林或其药学上可接受的盐或溶剂合物，以及甘露醇或木糖醇。基于该专利并与2015年提出了分案申请(申请号：201510354186.5)，并包含了原案申请的全部内容。

在中国专利申请CN106309404A中，公开了一种高稳定性的盐酸舍曲林胶囊的制备方法，该所述方法包括如下步骤：(1)按重量份数计，将20-25份盐酸舍曲林、30-38份乳糖、25-30份微晶纤维素、20-22份低取代羟丙纤维素和5-10份甘露醇混合；(2)向步骤(1)所得物加入乙醇，制软材，过筛制粒；(3)对步骤(2)所得物进行干燥处理；之后进行整粒；(4)将步骤(3)所得物装入硬明胶胶囊壳中，即得。本发明所得胶囊具有长时稳定性，在30℃，70％RH条件下，保存24个月，总杂质不超过0.09％；在60℃，92.5％RH条件下保存60天，总杂质不超过0.14％。

发明内容

发明目的：针对现有技术中存在的不足，本发明的目的是提供一种盐酸舍曲林胶囊的制备方法，具有方法简单，产品稳定等特点。

技术方案：为了实现上述发明目的，本发明采用的技术方案为：

一种盐酸舍曲林胶囊的制备方法，按重量份数计，将40-50份的盐酸舍曲林、40-60份的乳糖、10-20份的玉米淀粉及0.5-2份的硬脂酸镁混合，干法制粒，再外加0.1-0.5份的十二烷基硫酸钠及0.5-1份的硬脂酸镁混匀后灌装入空心胶囊中，即得。

所述的干法制粒的具体操作为：

(1)将盐酸舍曲林粉碎，过100目筛；

(2)将盐酸舍曲林、乳糖、玉米淀粉和硬脂酸镁过100目筛混合均匀；

(3)将步骤(2)混合均匀的粉末在干法制粒机上制粒。

所述的盐酸舍曲林胶囊的处方为：40-50份的盐酸舍曲林、40-60份的乳糖、10-15份的玉米淀粉、0.5-2份的硬脂酸镁、0.1-0.5份的十二烷基硫酸钠。

所述的盐酸舍曲林胶囊的制备方法：按重量份数计，将40-50份的盐酸舍曲林、40-60份的乳糖、10-20份的玉米淀粉及0.5-1份的硬脂酸镁混合，干法制粒，再外加0.1-0.5份的十二烷基硫酸钠及0.5-1份的硬脂酸镁混匀后灌装入空心胶囊中，即得。