[发明专利]一种麝香酮栓剂及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及麝香酮药物及应用技术领域，特别是涉及一种麝香酮栓剂及其制备方法和应用。

背景技术

痔疮是直肠末端粘膜下和肛管皮肤下的直肠静脉丝发生扩大、曲张所形成的柔软的静脉团。临床上分为内痔、外痔和混合痔。是一种常见的肛肠疾病。其临床表现以排便时出血、直肠脱出、肿痛为主要症状。

现在治疗痔疮的药物多采用内服胶囊剂和片剂等，起效较慢。药物经过肝脏首过作用，降低药效，还可能对肝脏造成损害。

麝香酮是麝香中主要活性成分之一，具有消肿、止痛的功效。针对常用内服制剂起效慢、疗效不佳的问题，开发能够直接作用于患处，起效快，同时可避免肝脏首过作用，提高其生物利用度的麝香酮新剂型是本发明要解决的技术问题。

发明内容

本发明就是针对上述存在的缺陷而提供一种麝香酮栓剂及其制备方法和应用。麝香酮栓剂用于治疗痔疮，直接作用于患处，起效快，同时避免了肝脏首过作用，提高其生物利用度。

本发明的一种麝香酮栓剂及其制备方法和应用技术方案为：一种麝香酮栓剂，包括PEG4000、PEG400、甘油、蒸馏水、吐温-80、单硬脂酸甘油酯、麝香酮。

一种麝香酮栓剂，包括按重量比的以下成分：PEG4000 5.0-9.0g、PEG400 4.0-8.0g、蒸馏水4.0-8.0g、吐温-80 0.2-0.4g、单硬脂酸甘油酯6.0-10.0g、麝香酮5.0-1000.0mg。

一种麝香酮栓剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)称取PEG4000 5.0-9.0g、PEG400 4.0-8.0g及4.0-8.0g蒸馏水于水浴加热使融化，搅拌均匀，制成水溶性基质。

(2)将6.0-10.0g单硬脂酸甘油酯于75～85℃水浴加热使融化搅拌均匀，加入以上水溶性基质混合均匀，精密称取5.0-150.0mg麝香酮缓缓加入熔融的基质中，加入0.2-0.4g吐温-80，边搅拌边加入，搅匀。

(3)将上述均匀混合物注入已涂好液体石蜡的栓剂模具中，降至室温，冷冻，取出，削去溢出部分，脱模即得。

步骤(1)水浴加热温度为75～85℃。

步骤(3)冷冻具体为：置于-20℃环境下冷冻0.5h。

所述的麝香酮栓剂在治疗痔疮中的应用

本发明的有益效果为：

(1)本发明的麝香酮栓剂可明显缩小大鼠溃疡面积，改善大鼠局部症状，降低大鼠痔疮病理组织iNOS含量水平，对小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作用，并且明显缩短小鼠的出血时间和凝血时间。本发明药物是肛门给药，相比传统口服药物，可以防止胃酸和消化道酶对药物的破坏，免除药物对胃粘膜的直接刺激，减轻了肝脏的负担。同时由于直接作用于痔疮部位，吸收比口服药快得多，效果也能得到更大发挥。

(2)本发明提供的麝香酮栓剂制备无需昂贵的仪器设备，操作简单，重复率高，得到的麝香酮栓剂性能稳定，适合推广于工业化大生产。

附图说明：

图1所示为本发明实例3实验一中各组动物病理组织匀浆中iNOS含量的比较，其中，与模型组比较，*P<0.05，**P<0.01。与MHO组比较，^#P<0.05，^##P<0.01。

具体实施方式：

为了更好地理解本发明，下面用具体实例来详细说明本发明的技术方案，但是本发明并不局限于此。

实施例1

称取PEG40007.0g、PEG400 6.0g及6.0g蒸馏水于水浴加热(75～85℃)使融化，搅拌均匀，制成水溶性基质。将8.0g单硬脂酸甘油酯于75～85℃水浴加热使融化搅拌均匀，加入以上水溶性基质混合均匀，精密称取26.0mg麝香酮缓缓加入熔融的基质中，加入0.3g吐温-80，边搅拌边加入，搅匀。将上述均匀混合物注入已涂好的液体石蜡的栓剂模具中，降至室温，置于-20℃进行冷却0.5h后，取出，削去溢出部分，脱模即得，拟制备栓剂总数为100粒。

实施例2