[发明专利]一种兽用长效伊维菌素注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种兽用制剂技术，具体涉及一种兽用长效伊维菌素注射液及其制备方法。

背景技术

伊维菌素是一类高效、广谱、低毒性的大环内酯类抗寄生虫药物，对体内外寄生虫特别是线虫和节肢动物有良好的驱杀作用。目前市售的伊维菌素药物多为传统制剂，主要有注射液、片剂等，其存在单次给药维持药效时间短，需重复给药；吸收不充分等缺点，为此开发一种兽用长效伊维菌素注射液可解决临床上反复多次给药的问题，减少动物应激，降低养殖成本。

发明内容

本发明的目的在于提供一种兽用长效伊维菌素注射液及其制备方法。

本发明的上述目的通过以下技术方案予以实现:

一种兽用长效伊维菌素注射液，其特征在于每1000mL药物的组成为 ：

伊维菌素 5~25g

油相 20~40mL

表面活性剂 15~40mL

加水至1000ml

进一步，所述油相为油酸乙酯、苯甲酸苄酯、乙酸乙酯、大豆油、肉豆蔻酸异丙酯（IPM）和注射用白油六种油中的一种或几种的混合。

进一步，所述表面活性剂为吐温-80、司盘-40、司盘-80、聚乙烯吡咯烷酮或聚氧乙烯脂肪醇醚中的一种或几种的混合。

进一步，本发明还公开所述一种兽用长效伊维菌素注射液及其制备方法：准确称取合格伊维菌素原料按100.0%投料，用处方量油相将其搅拌溶解，待其溶解后，加入表面活性剂，并用超声波进行处理5-10分钟，待液体变为澄清后，加入注射用水至全量并搅拌均匀，检查合格后分装、扎盖、贴签、装箱、检验、入库。

本发明相对于现有产品的优点在于:

采用了超声分散技术制成了新型注射剂，其以水为分散介质，降低了生产成本，同时减小了注射时对动物机体的刺激，且更易被吸收，不易在局部引起炎症反应。同时，由于有效控制了颗粒的粒径，可以让药物在进入动物机体后由于粒径的不同而使得被代谢时间不同，实现了长效缓释作用，减少临床用药次数，降低养殖成本。

具体实施方式

以下列举了若干实施例、对比例及实验例，通过这些来对本发明进行了进一步的解释说明，不可以理解为对发明的进一步限制，本领域技术人员利用自己的专业知识均可以做出相应的变化和修饰来完成本发明，这些也将落入本发明保护范围。

本发明配方主要是：采用伊维菌素0.5~2.5%，油相2~4%，表面活性剂1.5~4%，其余的为水。

实施例 1

制备方法：准确称取合格伊维菌素原料5g按100.0%投料，用乙酸乙酯20ml将其搅拌溶解，待其溶解后，加入表面活性剂吐温-80 30ml，并用超声波进行处理8分钟，待液体变为澄清后，加入注射用水至全量1000ml并搅拌均匀，检查合格后分装、扎盖、贴签、装箱、检验、入库。

实施例2

制备方法：准确称取合格伊维菌素原料10g按100.0%投料，用按1:1混合的苯甲酸苄酯和油酸乙酯30ml将其搅拌溶解，待其溶解后，加入表面活性剂吐温-80 40ml，搅拌混合，并用超声波进行处理8分钟，待液体变为澄清后，加入注射用水至全量1000ml并搅拌均匀，检查合格后分装、扎盖、贴签、装箱、检验、入库。

实施例 3

制备方法：准确称取合格伊维菌素原料20g按100.0%投料，用按1:1混合的苯甲酸苄酯和注射用大豆油40ml将其搅拌溶解，待其溶解后，加入表面活性剂吐温-80 30ml，搅拌混合均匀后，再加入聚乙烯吡咯烷酮10ml，并用超声波进行处理10分钟，待液体变为澄清后，加入注射用水至全量并搅拌均匀，检查合格后分装、扎盖、贴签、装箱、检验、入库。

临床试验：

本实施例对本发明的1%的长效伊维菌素注射液与普通1%的伊维菌素注射液进行了在山羊体内的药代动力学研究，其研究如下：

选取健康黑山羊12只，雌雄各半，体重24±2 kg，正常饲养管理。以青绿牧草为主，精料为不添加抗寄生虫药物和抗生素的全价饲料，自由饮水，试验前临床观察3天。试验前随机分组，采血检查，结果显示试验用山羊体内均不含伊维菌素。12只山羊随机均分为A、B两组，A为长效注射液组，B为普通注射液组。按0.2mg/kg的剂量单次皮下给药，给药后1h、12h、24h、48h、72h、96h、144h、240h、336h、432h、528h颈静脉采血，检测血浆中伊维菌素浓度，检测结果如表1。

表1山羊单剂量皮下注射伊维菌素后主要药动学参数比较（n=6）