[发明专利]一种二芳基呋喃化合物的合成方法

说明书

本发明涉及下式(6)所示二芳基呋喃化合物的合成方法，其反应路线为：所述合成方法包括如下步骤：S1：式(1)化合物和式(2)化合物在钯催化剂、有机配体、氧化剂和酸性化合物的存在下，于有机溶剂中进行反应，反应结束后经后处理，得到式(3)化合物；S2：在有机溶剂中，式(3)化合物在氧化剂存在下，发生自身成环反应，反应结束后经后处理而得到式(4)化合物；S3：在氧气氛围下，式(4)化合物和式(5)化合物在钯催化剂、有机配体和酸性化合物的存在下在溶剂中进行反应，反应结束后经后处理，得到上(6)化合物；所述方法通过对各个步骤进行了多个技术特征的创造性优选，为该类化合物的制备提供了全新的合成方法和合成路线，具有良好的工业化前景和潜在的应用价值。

技术领域

本发明涉及一种稠合杂环化合物的合成方法，特别地涉及一种二芳基呋喃化合物的合成方法，属于有机化学合成领域。

背景技术

在有机化学领域中，呋喃环是一类重要的结构单元和药物化合物构建单位，在多种活性药物中都包含呋喃环，也正是由于呋喃类化合物的如此重要用途，人们对各种呋喃类化合物进行了大量的深入研究，并取得了诸多成果，例如：

CN101148442A公开了一种包含呋喃单元的下式组蛋白乙酰化酶抑制剂及其合成方法，

CN105198841A公开了一种药物中间体多取代呋喃类化合物及其合成方法，其反应式如下：

CN105384710A公开了一种呋喃酯化合物的合成方法，其反应式如下：

CN105439996A公开了一种2-呋喃丙烯酸的合成方法，该合成方法是以2-呋喃氯甲醇、丙二酸、硝基乙烷为反应体系，并经过溴化钠、亚硫酸庆家处理，从而得到2-呋喃丙烯酸。

CN105481804A公开了一种呋索碘铵中间体2-二甲氨甲基呋喃的合成方法，其以二甲基甲醇胺、草酸、氧化铝、2-呋喃二甲醇为综合反应体系，并经磷酸、亚硫酸钠处理，从而得到2-甲氨基呋喃。

CN106957287A公开了一种可用作药物中间体的(S)-3-羟基四氢呋喃的合成方法，所述方法以1,2,4-丁三醇为原料，先合成外消旋的3-羟基四氢呋喃，然后酯化得到外消旋的四氢呋喃基-3-脂肪酸酯，在通过脂肪酶水解、光延反应而得到(S)-3-羟基四氢呋喃。

如上所述，现有技术中公开了多种呋喃化合物及其合成方法，但对于二芳基呋喃类化合物的新型合成方法仍存在继续研究的必要，这也正是本发明得以完成的基础和动力。

发明内容

为了寻求用来新型的二芳基呋喃化合物的合成方法，本发明人对此进行了深入研究，在付出了大量创造性劳动后，从而完成了本发明。

需要指出的是，本发明是在国家自然科学基金(项目编号：21572162)、浙江省自然科学基金(项目编号：LY16B020012和LQ18B020006)和浙江省科技计划项目(项目编号：2016C31022)的资助下完成的，在此谨表示感谢。

具体而言，本发明的技术方案和内容涉及一种下式(6)所示二芳基呋喃化合物的合成方法，所述合成方法的反应路线为：

所述合成方法包括如下步骤：

S1：上式(1)化合物和上式(2)化合物在钯催化剂、有机配体、氧化剂和酸性化合物的存在下，于有机溶剂中进行反应，反应结束后经后处理，得到上式(3)化合物；

S2：在有机溶剂中，上式(3)化合物在氧化剂存在下，发生自身成环反应，反应结束后经后处理而得到所述式(4)化合物；