[发明专利]小花清风藤中的一种化合物及其制备方法与应用在审

专利信息
申请号: 201711441077.2 申请日: 2017-12-27
公开(公告)号: CN108084009A 公开(公告)日: 2018-05-29
发明(设计)人: 冯育林;李志峰;欧阳辉;何明珍;李俊;王琦;杨世林;樊东辉 申请(专利权)人: 江西本草天工科技有限责任公司;江西中医药大学
主分类号: C07C49/747 分类号: C07C49/747;C07C45/78;C07C45/79;A61K31/122;A61P1/16
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 常亮
地址: 330006 江*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 制备 非酒精性脂肪肝 小花清风藤 损伤 应用 医药技术领域 肝细胞凋亡 脂肪酸 二羟甲基 三酰甘油 丁烯基 二羟基 肝细胞 羟基 升高 防治 治疗 申请
【权利要求书】:

1.一种化合物,其为2-甲基-2,3-二羟甲基-4,5-二羟基-6-(3-甲基-3-羟基-1-丁烯基)-1H-茚-1-酮,结构式如式I所示,

2.权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)取小花清风藤,加入乙醇溶液提取收集提取液;

(2)提取液加入乙醇增溶后去除不溶物,得到上清液;

(3)取步骤(2)得到的上清液经大孔树脂柱,先用30%乙醇-水洗脱5个柱体积,得到流份1;再用50%乙醇-水洗脱5个柱体积,浓缩,干燥,得到流份2;取流份2经200-300目的硅胶柱层析,用二氯甲烷和甲醇的混合溶液依次按体积比20:1、10:1、5:1、2:1梯度洗脱,每个梯度洗脱4个柱体积,共得到16个流份;取二氯化碳和甲醇的体积比为10:1洗脱的4个流份,合并,经凝胶柱层析,用甲醇洗脱得到12个流份,取流份6-9合并,再经ODS中低压柱层析,用甲醇和水的混合溶液依次按体积比1:9、3:7、4:6、5:5、7:3、1:0洗脱,得到5个流份;取甲醇和水的混合液体积比为7:3洗脱得到的流份,用制备高效液相色谱,色谱条件为:ODS色谱柱,甲醇-水55:45为流动相,保留时间为33min,分离得到纯的化合物。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)所述的乙醇溶液为5%-95%的乙醇水溶液;所述的提取方法为冷浸法、渗漉法、微波提取法、超声提取法、回流提取法或连续回流提取法。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)所述的提取为提取三次,提取时间分别为3小时、2小时、2小时。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)所述加入乙醇增溶为加入乙醇使提取物含醇量达5%-50%浓度范围的溶液。

6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(3)所述的大孔树脂为AB-8、D101、HP-20、XAD-4、HPD100、DM301、HPD400型树脂;所述上清液与树脂体积比为1:2。

7.权利要求1所述化合物在制备治疗非酒精性脂肪肝损伤的药物中的应用。

8.根据权利要求1所述应用,其特征在于,所述非酒精性脂肪肝损伤为脂肪酸引起的肝损伤。

9.一种药物制剂,其特征在于:包括治疗有效量的权利要求1所述化合物及其药学上可接受的载体。

10.根据权利要求9所述的药物制剂,其特征在于,其为口服制剂或注射制剂。

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