[发明专利]硫酸化半乳寡糖的应用及药物组合物

说明书

本发明涉及生物医药领域，具体涉及一种寡糖在预防和治疗帕金森疾病中的应用。该寡糖主要由3‑连接的β‑D‑半乳糖和4‑连接的α‑L‑半乳糖‑6‑硫酸基交替连接组成的寡糖，聚合度为2‑10，其安全性高，对帕金森病具有显著的神经保护作用，可以用于制备预防和治疗帕金森疾病的药物、保健品以及特殊医学用途配方食品。

技术领域

本发明涉及生物医药领域，具体涉及硫酸化半乳寡糖在预防和治疗帕金森疾病中的应用。

背景技术

随着人类平均寿命的逐年增加，世界正步入全球老龄化时代。与年龄有关的神经退化性疾病也随之增加，在中枢神经系统方面，主要表现为兴奋与抑制过程减弱，大脑功能降低，记忆力减退和丧失，随后出现识别功能的进行性减退和情绪紊乱的加重等。

帕金森病(Parkinson’s disease，PD)是一种多发于50岁以上中老年人的神经系统退变性疾病。PD以运动障碍为主要表现，典型病理改变是黑质纹状体多巴胺能神经元变性或死亡，导致姿势平衡障碍、肌僵直、静止性震颤、运动迟缓等临床特征。这类疾病致残率高、病程长，对患者及其家庭带来沉重的负担，且随着人口老龄化的增加，PD患者的数量也呈递增趋势，因此，PD的防治问题迫在眉睫。目前，导致多巴胺神经元损伤的具体原因还不确定，但越来越多的研究显示，由氧化应激、免疫炎症因子过度产生、线粒体呼吸链障碍及泛素降解系统紊乱等导致的凋亡参与了PD的发生和/或发展。帕金森病对患者、家庭和社会都带来巨大的压力，使得全世界对其给予众多的关注，帕金森病等神经退行性疾病的治疗药物研究成为老年医学领域中的一个重要课题。

近年来，糖类药物从其药效和安全性方面考虑，其发展趋势逐渐从对多糖的研究转到对低聚糖和寡糖的研究。寡糖在医疗保健领域具有巨大的需求空间。寡糖类药物结构均一，质量可控，作用机制明确，已经成为糖类药物的主攻方向之一。中科院海洋所张全斌等已报道甘露葡萄糖醛酸寡糖在制备治疗或预防帕金森病方面有较显著地作用；

中国海洋大学已发现还原端为羧基的寡聚甘露糖醛酸HS971具有显著的改善记忆和抗老年痴呆效果。

本专利报道了一种硫酸化半乳寡糖在细胞和动物实验中对帕金森病具有显著的治疗作用，可以应用于帕金森病预防和治疗。

发明内容

本发明的目的在于提供一种硫酸化半乳寡糖在预防和治疗帕金森疾病中的应用，硫酸化半乳寡糖可用于保护神经细胞、预防和治疗帕金森疾病的药物或者制品中。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案为：

一种硫酸化半乳寡糖在治疗帕金森疾病中的应用，所述的寡糖是是指聚合度为2-10，由3-连接的β-D-半乳糖和4-连接的α-L-半乳糖-6-硫酸基交替连接的硫酸化半乳寡糖。

所述药物为包含硫酸化半乳寡糖以及其它药学上可接受的载体和/或赋形剂的药物组合物。

载体包括海藻酸钠微球、脂质体等。

赋形剂：如甘露醇、硬脂酸镁、淀粉、环糊精等。

所述药物的剂型为注射剂、口服制剂或局部给药制剂。

本发明在硫酸化半乳寡糖的抗凋亡及调节PI3K/Akt信号通路方面进行了深入而全面的研究，发现硫酸化半乳寡糖对MPTP诱导的神经损伤有保护作用，即硫酸化半乳寡糖可在制备预防和治疗神经系统疾病药物中的应用。

所述硫酸化半乳寡糖作为活性成份可应用在制备预防和/或治疗帕金森疾病的药物、保健食品、或特殊医学用途配方食品、或功能性食品中本发明的优点：

1、与现有的抗神经退行性疾病的药物相比，硫酸化半乳寡糖具有良好的生物相容性，可以长期服用，且在药用剂量范围内无明显毒副作用。

2、本发明产品具有毒副作用小、安全有效等诸多优点，在防治帕金森病方面具有广阔的开发应用前景。