[发明专利]一种艾塞那肽口服纳米颗粒在审
| 申请号： | 201711430408.2 | 申请日： | 2017-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN109954145A | 公开（公告）日： | 2019-07-02 |
| 发明（设计）人： | 史亚楠;李又欣;孙考祥;孙新凤;王涛 | 申请（专利权）人： | 山东绿叶制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/69 | 分类号： | A61K47/69;A61K47/68;A61K38/22;A61P3/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264670 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 艾塞那肽 纳米粒 高分子聚合物 抗体片段 口服生物利用度 迈克尔加成反应 羟基乙酸共聚物 纳米颗粒 吸收效率 小肠部位 聚乳酸 修饰 | ||
1.一种艾塞那肽纳米粒，其特征在于所述纳米粒中艾塞那肽包裹在聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)或其改构的高分子聚合物中形成纳米粒，艾塞那肽与聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)或其改构的高分子聚合物，重量比为1:50～1:1，优选1:16.7。
2.根据权利要求2所述的纳米粒，其特征在于所述纳米粒中艾塞那肽的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)或其改构的高分子聚合物形成的纳米粒与Fc抗体片段白结合，艾塞那肽的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)或其改构的高分子聚合物纳米粒与Fc抗体片段的摩尔比为100:1～30:1，优选60:1。
3.根据权利要求3所述的纳米粒，其特征在于所述纳米粒与Fc抗体片段的结合是化学键结合。
4.一种根据权利要求1所述纳米粒的制备方法，采用下述步骤制备纳米粒：
a:称取艾塞那肽和聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)或其改构的高分子聚合物，聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)或其改构的高分子聚合物用有机溶剂溶解，得到的油相；
b:a中获得的油相加入到艾塞那肽粉末中，超声得到初乳，将初乳加入到pva溶液中，超声得到复乳，将复乳加入pva溶液中搅拌，挥发有机溶剂，获得纳米粒；
c:将制备的纳米粒浓缩，将浓缩的纳米粒与Fc抗体片段在氮气下以反应，使用葡聚糖G50柱分离靶向纳米颗粒和游离的LMWP，获得Fc抗体片段结合的艾塞那肽的PEG-PLGA纳米粒。
5.根据权利要求4所述的纳米粒的制备方法，其特征在于所述有机溶剂是丙酮和二氯甲烷，优选二者的比例为1:1。
6.根据权利要求4所述的纳米粒的制备方法，其特征在于所述艾塞那肽与聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)或其改构的高分子聚合物的重量比为1:16.7，艾塞那肽的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)或其改构的高分子聚合物纳米粒与Fc抗体片段的摩尔比为60:1。
7.根据权利要求2-6任一所述的纳米粒，其特征在于所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)或其改构的高分子聚合物为mPEG-PLGA:PEG-PLGA-mal,优选二个聚合物的比例为9:1。
8.根据权利要求1所述的纳米粒，其特征在于纳米粒以口服制剂形式存在，优选肠溶胶囊。
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