[发明专利]一种胶囊分散体的制备方法及其应用有效
申请号: | 201711424348.3 | 申请日: | 2017-12-25 |
公开(公告)号: | CN109966174B | 公开(公告)日: | 2022-04-22 |
发明(设计)人: | 李保耀;张川 | 申请(专利权)人: | 万华化学集团股份有限公司 |
主分类号: | A61K8/85 | 分类号: | A61K8/85;A61K8/81;A61K8/73;A61K8/49;A61K8/11;A61K8/37;A61Q17/04 |
代理公司: | 北京信诺创成知识产权代理有限公司 11728 | 代理人: | 陈悦军 |
地址: | 264002 山东省*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 胶囊 散体 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种胶囊分散体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
将囊壁材料和囊芯材料溶解于有机溶剂中作为有机相,将表面稳定剂溶解在水中作为水相,将有机相和水相进行乳化形成水包油乳液,挥去乳液中的有机溶剂,获得分散有胶囊的分散体;
所述囊壁材料为聚乳酸、聚己内酯、乙基纤维素、醋酸纤维素、壳聚糖或海藻酸盐中的一种或多种;所述表面稳定剂为主表面稳定剂和辅助表面稳定剂的组合物,所述主表面稳定剂选自聚山梨酯系列、聚乙烯醇、脂肪酸酯类中的一种或多种;所述辅助表面稳定剂选自聚山梨酯系列、聚乙烯醇、硬脂酸酯类、烷基磺酸盐中的一种或多种;
或者,所述囊壁材料为聚甲基丙烯酸甲酯,主表面稳定剂为聚乙烯醇、丙二醇脂肪酸酯中的一种或多种;辅助表面稳定剂为聚山梨酯系列、烷基磺酸盐、失水木糖醇单硬脂酸酯、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种;
所述囊芯材料、囊壁材料和有机溶剂三者的质量比为(0.1~2):1:(1~4);
所述主表面稳定剂的用量为囊壁材料质量的5~20wt%,所述辅助表面稳定剂的用量为囊壁材料质量的0.1~12wt%。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述辅助表面稳定剂的用量为囊壁材料质量的0.5~10wt%。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述辅助表面稳定剂的用量为囊壁材料质量的1~10wt%。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,表面稳定剂中主表面稳定剂和辅助表面稳定剂的质量配比为1:1~100:1。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,表面稳定剂中主表面稳定剂和辅助表面稳定剂的质量配比为3:2~3:1。
6.根据权利要求1-5任一项所述的制备方法,其特征在于,所述囊芯材料为活性物质。
7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述囊芯材料为疏水性活性物质。
8.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述囊芯材料为防晒剂、维生素、香料、香精、药物、颜料、涂料、防腐剂、酶中的至少一种。
9.根据权利要求1-5任一项所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为沸点30℃-100℃的能溶解囊壁材料和囊芯材料的溶剂。
10.根据权利要求9所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为不与水混溶的溶剂,或者,所述有机溶剂为可溶于水和不与水混溶的有机溶剂二者的组合。
11.根据权利要求10所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂中,不与水混溶的溶剂和可溶于水的溶剂二者的质量比≥3:1。
12.根据权利要求10所述的制备方法,其特征在于,所述不与水混溶的溶剂选自苯、甲苯、己烷、环己烷、二氯甲烷、氯仿、三氯乙烯、石油醚、乙醚、乙酸乙酯、甲基丁酮中的一种或多种的混合,所述可溶于水的溶剂选自沸点为30℃-100℃的水溶性醇类、吡啶、酮类、醛类和四氢呋喃中的一种或多种的混合。
13.根据权利要求1-5任一项所述的制备方法,其特征在于,所述胶囊的平均粒径为200nm-10μm。
14.根据权利要求1-5任一项所述的制备方法,其特征在于,所述乳化采用如下乳化方式中的一种或多种的联用:搅拌、分散、超声或均质。
15.根据权利要求14所述的制备方法,其特征在于,所述乳化为分散和均质联合使用。
16.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷和甲苯中的一种或多种。
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