[发明专利]一种化合物、包含其的决明子提取物及其用途

说明书

本发明实施例提供了一种化合物，其中，该化合物的化学结构式如下：本发明实施例还提供了包含了该化合物的决明子提取物；本发明实施例还提供了一种药物组合物，其包含前述的化合物或前述的决明子提取物，及药学上可接受的载体或赋形剂。本发明所提供的化合物或含有它的决明子提取物或药物组合物能够抑制转运体的转运作用；基于此，可以预期本发明所提供的化合物或含有它的决明子提取物或药物组合物能够制备用于抑制转运体作用的药物；进一步地，所述的药物用于预防和/或治疗脂肪肝，尤其是非酒精性脂肪肝。

技术领域

本发明涉及中药提取物技术领域，特别是涉及一种化合物、包含其的决明子提取物及其用途。

背景技术

决明子为豆科决明属植物决明(Cassia obtusifolia L)或小决明(Cassia toraL)的干燥成熟种子，其性微寒，味甘，苦，咸，归肝，肾，大肠经，具有清肝明目，润肠通便的功效。用于目赤涩痛，羞明多泪，头痛眩晕，目暗不明，大便秘结等症。决明子始栽于《神农本草经》，列为120种上品药之一，称之“能治诸眼疾，久服益精光，轻身”。决明子的别名有草决明、羊明、羊角豆、还瞳子、浮绿豆，千里光、野青豆、夜花生等。决明子作为国家卫生部公布的69种药食同源的中药之一被广泛应用，主要分布于安徽，广西，四川，浙江，广东等地，决明子中含有多种化学成分，主要有蒽醌类，黄酮类，萘并吡喃酮类，挥发油类，脂肪酸类，氨基酸类，多糖类及多种无机元素。且具有多种药理活性如降血压，降血脂，利尿，明目，抗菌，抗氧化，抗癌，抗衰老等。

转运体(也称为转运蛋白)广泛存在于生命体中，主要包括有机阴离子转运体(也称为有机阴离子转运蛋白，OAT)和有机阳离子转运体(也称为有机阳离子转运蛋白，OCT)。OAT属于溶质转运蛋白家族(SLC)22A的成员，对各种内源性、外源性阴离子及其代谢物在肝脏以及肾脏的代谢和清除起着重要的作用，并且介导着大量小分子底物的转运。其中，OAT1(SLC22A6)和OAT3(SLC22A8)主要表达在肾脏近端小管基底膜，在清除外源性物质，环境毒素和内源性代谢物中扮演着重要的角色。很多药物如利尿剂、抗高血压药、抗生素、抗病毒以及抗癌药物等都是OAT1和OAT3的底物。此外，其转运的底物也包括很多内源性物质(如代谢中间体、副产物和激素)和环境毒素以及毒物(例如真菌毒素和农药)。因此，OAT1和OAT3在药物代谢动力学有着重要作用，影响着一些药物的使用剂量、药效以及毒性。

OCT也属于SLC22A的重要成员之一，其中OCT1主要分布于肝脏，介导着有机阳离子从血液进入肝脏进行生物转化的第一步。OCT2主要分布于肾脏，参与有机阳离子的肾清除。临床上大约有120种以上的药物的转运与OCT相关，同时OCT也介导着内源性物质的转运。OCT1和OCT2与临床用药的相互作用已经吸引了大量的关注。

综上，近些年来药学研究领域对OAT/OCT的关注越来越多，作为一种多特异性的转运体，OAT/OCT可作用于许多大小和结构不同的药物和内源性化合物。了解天然产物对OAT/OCT的作用，将有助于预测和预防药物有害的相互作用及药物的毒副作用，可指导人们充分利用有利的药物相互作用来达到更加安全有效的治疗目的。

发明内容

发明人对决明子进行了深入的研究，制备了决明子提取物并进一步地从中提取分离出了全新的化合物；并意外地发现该化合物具有转运体抑制活性，可以用于制备抑制转运体作用的药物；并基于此完成了本发明。

本发明第一方面提供了一种化合物，其中该化合物的化学结构式如下式(Ⅰ)所示：

在本发明第一方面的一种具体实施方式中，其中该化合物从决明子中提取得到。

本发明第二方面提供了包含本发明第一方面提供的化合物的决明子提取物。

本发明第三方面提供了前述决明子提取物的制备方法，其包括：

1)将决明子用乙醇水溶液提取；浓缩后获得粗浸膏；