[发明专利]肝递送吉西他滨前体药物核苷环磷酸酯化合物及应用有效
申请号: | 201711407838.2 | 申请日: | 2017-12-22 |
公开(公告)号: | CN109956986B | 公开(公告)日: | 2021-04-27 |
发明(设计)人: | 席志坚;徐华强;陆春平;孙锋;伍中山 | 申请(专利权)人: | 浙江柏拉阿图医药科技有限公司 |
主分类号: | C07H19/11 | 分类号: | C07H19/11;C07H1/00;A61K31/7068;A61P35/00 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 马思敏;徐迅 |
地址: | 324099 浙江省衢州市柯*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 递送 滨前体 药物 核苷 磷酸酯 化合物 应用 | ||
1.一种如下式所示的化合物,或其药学上可接受的盐:
2.一种药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物包括治疗有效量的如权利要求1中所述的化合物或其药学上可接受的盐;和药学上可接受的辅助剂、稀释剂或载体。
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐的用途,其特征在于,用于制备治疗和/或预防与肝癌相关的急性或慢性疾病的药物组合物。
4.一种如权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于,包括i-b步骤:
在惰性溶剂中,用式IIb化合物脱除TBS,形成式IIa化合物;
式中,R2为Cl,R3为F,R1为卤素,m为0;
且所述的式IIb和式IIa中,所述的为构型。
5.如权利要求4所述的方法,其特征在于,所述的式IIb化合物是通过以下方法制备的:
在惰性溶剂中,将式IIc化合物与化合物PA4001-3进行取代反应,得到式IIb化合物;
式中,R2为Cl,R3为F,R1为卤素,m为0;
且所述的式IIb中,所述的为构型。
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