[发明专利]一种含细辛脑贴剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种含细辛脑贴剂，涉及药物制剂技术领域，含细辛脑贴剂为巴布膏剂，按质量份数计，含细辛脑贴剂包括1份细辛脑，3～5份助渗透剂和94～96份的基质。本发明含细辛脑贴剂加入助渗透剂，使细辛脑有较好的皮肤透过率，且透过率能维持稳定的零级释放。克服了注射剂顺应性不好的缺点，只需要贴于额头或其他皮肤处，清凉退热；同时明显优于颗粒剂或混悬口服液，可以避免肝脏的首过效应和胃肠道刺激反应，具有疗效确定、质量稳定、安全性好，副作用小的特点。本发明公开了一种含细辛脑贴剂的制备方法。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种含细辛脑贴剂及其 制备方法。

背景技术

细辛脑主要成分为α～细辛脑，是中药石菖蒲的主要有效成分， 具有平喘、止咳、祛痰、镇静、解痉、抗惊厥等作用。平喘：本品可 对抗组胺、乙酰胆碱，缓解支气管痉挛；止咳：对咳嗽中枢具有较强 的抑制作用；祛痰：本品可使气道分泌物增加，稀释痰液；镇静：可显著降低自发活动而无抑制作用；解痉：类似氨茶碱，有松弛支气管 平滑肌的作用；抗惊厥：a～细辛脑能提高大脑皮层的点刺激阈，抑制 电刺激的突触传导及痫性放电，对癫痫大发作有显著疗效。

其结构式为：

分子式：C12H16O3。

现在国内细辛脑制剂主要为注射剂，包括注射剂和冻干粉针。细 辛脑不溶于水，制成注射剂一般要加很多增溶剂，如吐温80等，注 射剂副反应较多，产品质量不易保证。制成冻干粉针的复溶效果比较 差，制备过程工艺复杂。因此，亟需将细辛脑开发成其他服用方便， 临床治疗效果更佳的剂型。

发明内容

针对现有技术中存在的缺陷，本发明的目的在于提供一种含细辛 脑贴剂及其制备方法，提高细辛脑用于肺炎、支气管炎的治疗效果。

为达到以上目的，本发明采取的技术方案是：一种含细辛脑贴剂， 包括：所述含细辛脑贴剂为巴布膏剂，按质量份数计，所述含细辛脑 贴剂包括1份细辛脑，3～5份助渗透剂和94～96份的基质。

在上述技术方案的基础上，所述含细辛脑贴剂用于治疗成人和儿 童细菌性肺炎、肺内感染、急慢性支气管炎、支气管哮喘、阻塞性肺 气肿、肺心病、支气管扩张及支气管肺癌以及感冒引起的咳嗽、咯痰、 喘息。

在上述技术方案的基础上，所述助渗透剂包括单、双甘油硬脂酸 酯和吐温80，其中单、双甘油硬脂酸酯与吐温80的质量比为 1:0.6～1.5。

在上述技术方案的基础上，所述细辛脑的粒径优选范围为D90 为小于50μm。

在上述技术方案的基础上，所述基质包括4～15份巴布膏粘性基 质、15～40份保湿剂、0.2～1份交联剂、0～10份pH调节剂、0.1～0.5 份防腐剂。

在上述技术方案的基础上，所述巴布膏粘性基质由卡波姆、聚丙 烯酸钠、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、明胶、聚维酮、甲基纤维素、 乙基纤维素中的一种或多种溶于水后组成。

在上述技术方案的基础上，所述交联剂为三氯化铝与柠檬酸，其 中柠檬酸与三氯化氯的质量比为1～1.6：1。

在上述技术方案的基础上，所述pH调节剂包括三乙醇胺、氢氧 化钠中的一种，所述含细辛脑贴剂pH值范围为5.2～7.0。

在上述技术方案的基础上，所述防腐剂包括尼泊金甲酯、尼泊金 乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯、山梨酸钾中的一种或多种。

本发明还公开了一种含细辛脑贴剂的制备方法：