[发明专利]一种西格列汀中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201711403311.2 | 申请日： | 2017-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN109956865B | 公开（公告）日： | 2022-09-13 |
| 发明（设计）人： | 高照波;张现毅;贺志;梅义将;郑辉 | 申请（专利权）人： | 浙江瑞博制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C67/343 | 分类号： | C07C67/343;C07C69/738;C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317016 浙江省台州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 西格列汀 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种酮酰胺化合物的制备方法，其特征在于，由有机金属试剂与2,4,5-三氟-苯乙腈类化合物反应在三甲基氯硅烷的作用下，在有机溶剂中，反应后经酸处理制备得到4-(2,4,5-三氟苯基)-3-氧代丁酸酯衍生物，反应方程式为：
式中R1为叔丁基，R2为H，Metal为锌；X为卤素；R4为H，R3为叔丁基；
反应温度为35℃～45℃；
反应溶剂为醚类溶剂或芳烃类溶剂的单一溶剂或混合溶剂；
再由上述的A化合物经缩合反应制备得到酮酰胺化合物，反应方程式为：
所述有机金属试剂由锌与α-卤代酯化合物反应形成；
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述酸为无机酸。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述缩合反应的活化试剂为氯甲酸乙酯或草酰氯。
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