[发明专利]一种三唑席夫碱类化合物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种三唑席夫碱类化合物，其特征在于：为1，3，4-噁二唑修饰的1，2，4-三唑席夫碱类化合物，具有式(I)化合物结构式：

其中，R₁为甲基；R₂为氢、氟、氯、溴、甲基或甲氧基。

2.权利要求1所述三唑席夫碱类化合物的制备方法，其特征在于：具体步骤如下：

(1)将3-甲基-4-氨基-5-乙氧羰基甲基硫基-1，2，4-三唑溶于甲醇中，后加水合肼，0-70℃下反应，用薄层色谱(TLC)跟踪反应，展开剂为体积比为6∶1的二氯甲烷与甲醇的混合物，待原料点消失，旋去部分溶剂，析晶，得到式(II)化合物；

(2)将碱溶于乙醇中，后加入式(II)化合物完全溶解后，加入含有CS₂的乙醇溶液，40-80℃下搅拌反应，用薄层色谱(TLC)跟踪反应，展开剂为体积比为3∶1的二氯甲烷与甲醇的混合物，待原料点消失，过滤，并用乙醇重结晶，得到式(III)化合物；

式(III)化合物

(3)将式(III)化合物和乙醇混合并搅拌均匀，后加入取代水杨醛，用稀盐酸调pH为5-6，40-80℃下搅拌反应，用薄层色谱(TLC)跟踪反应，展开剂为体积比为10∶1的二氯甲烷与甲醇的混合物，待原料点消失，将反应液浓缩，硅胶柱层析分离，得到目标化合物，所述取代水杨醛为水杨醛、5-溴水杨醛、5-氯水杨醛、5-氟水杨醛、5-甲基水杨醛或5-甲氧基水杨醛。

3.根据权利要求2所述的三唑席夫碱类化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中3-甲基-4-氨基-5-乙氧羰基甲基硫基-1，2，4-三唑与水合肼的摩尔比为1∶2-4；3-甲基-4-氨基-5-乙氧羰基甲基硫基-1，2，4-三唑与甲醇的用量比为1mmol∶4-8mL。

4.根据权利要求2所述的三唑席夫碱类化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中式(II)化合物与CS₂的摩尔比为1∶2-4；

式(II)化合物与乙醇的用量比为1mmol∶2-5mL；

式(II)化合物与碱的摩尔比为1∶2-4。

5.根据权利要求2所述的三唑席夫碱类化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中碱为KOH。

6.根据权利要求2所述的三唑席夫碱类化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤(3)中式(III)化合物与水杨醛的摩尔比为1∶1-1.5；

式(III)化合物与乙醇的用量比为1mmol∶1-3mL。

7.一种权利要求2所述制备方法的中间产物，其特征在于：具有式(III)化合物结构式：

8.权利要求1所述三唑席夫碱类化合物在制备抗菌药物方面的应用。

9.根据权利要求8所述的三唑席夫碱类化合物的应用，其特征在于：所述抗菌药物为抗革兰氏阴性菌、抗革兰氏阳性菌或抗真菌药物。