[发明专利]盐酸达泊西汀一水合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种盐酸达泊西汀一水合物，化学式为C₂₁H₂₃NO·HCl·H₂O，所述盐酸达泊西汀一水合物如式I所示：

所述盐酸达泊西汀一水合物为结晶形式，所述盐酸达泊西汀一水合物的X射线衍射图谱包括在2θ值约7.0±0.2°、9.2±0.2°、12.5±0.2°、16.9±0.2°、18.0±0.2°、19.3±0.2°、23.2±0.2°、24.1±0.2°、25.0±0.2°、25.8±0.2°、27.8±0.2°、29.6±0.2°、30.3±0.2°、31.4±0.2°和32.0±0.2°、34.2±0.2°、36.0±0.2°的特征峰。

2.根据权利要求1所述的盐酸达泊西汀一水合物，其特征在于，所述盐酸达泊西汀一水合物的X射线衍射峰与图1所述基本相同。

3.根据权利要求1或2所述的盐酸达泊西汀一水合物，其特征在于，所述盐酸达泊西汀一水合物的示差扫描量热法的吸热峰的温度分别约为80.1±2℃和184.2.0±2℃。

4.根据权利要求1或2所述的盐酸达泊西汀一水合物，其特征在于，所述盐酸达泊西汀一水合物的卡尔费休法测定的含水量为4.76％～5.27％。

5.如权利要求1-4任意一项所述的盐酸达泊西汀一水合物的制备方法，包括将原料盐酸达泊西汀置于相对湿度为60％-100％的环境中水合，得盐酸达泊西汀一水合物。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，将原料盐酸达泊西汀置于相对湿度为92.5％-95％的环境中水合，得盐酸达泊西汀一水合物。

7.根据权利要求5或6所述的制备方法，其特征在于，将粉碎后的原料盐酸达泊西汀于培养皿中铺平，厚度不超过5mm，将该培养皿放入有湿度控制的环境中，水合0.5小时至30天，所述有湿度控制的环境包括含水有机溶剂、空调控制湿度的车间、喷雾加湿设备、放有能够达到水合反应所需湿度的所有饱和盐溶液的密闭环境。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、戊醇、己醇、丙酮、乙腈、四氢呋喃、1,4-二氧六环、石油醚、正戊烷、正己烷、乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、乙酸乙酯、乙酸甲酯、甲苯、二甲苯中的一种或多种。

9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述盐为钾、钠、钙、铝、锌、镁、铁或锂的氯化盐、碳酸盐、碳酸氢盐、溴化盐、碘化盐、亚硝酸盐、硝酸盐、磷酸盐、磷酸氢盐、磷酸二氢盐、醋酸盐、硼酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、或亚硫酸盐。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述盐为硝酸钾、碘化钾、氯化钠或硝酸镁。

11.一种药物组合物，含有如权利要求1-4任意一项所述的盐酸达泊西汀一水合物，以及药学上可接受的载体和/或辅料。

12.如权利要求11所述的药物组合物在制备治疗性功能障碍的药物中的用途。

13.根据权利要求12所述的用途，其特征在于，所述性功能障碍为男性早泄。